暢沛的作用是什么

來源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動態(tài) 瀏覽：發(fā)布時間：2013/11/11 10:50:00

　　吸煙有害健康，此處禁止吸煙，相信很多人都有看到過這樣的告示，是的，吸煙的確對身體不好，而且對周邊的人也有影響，越來越多人意識到吸煙的危害性，已經(jīng)加入到戒煙的大軍當(dāng)中，吸煙單靠意志力是很難戒掉的，精神科組專科藥師建議廣大戒煙同胞可以借助藥物，已達(dá)到戒煙的效果。暢沛是一種幫助戒煙效果好的藥物，那么，暢沛的具體作用是什么？效果好不好？

　　暢沛是一種α4β2nAChR部分激動劑，它能與尼古丁競爭性結(jié)合于相同受體，但對該受體只有部分激動作用，引起減半的受體應(yīng)答效應(yīng)，從而使患者體內(nèi)多巴胺維持于相對較低的水平，避免戒煙過程中因多巴胺水平過高而產(chǎn)生的吸煙渴求和戒斷癥狀。同時，暢沛占據(jù)尼古丁結(jié)合位點(diǎn)，阻斷其作用，從而起到拮抗尼古丁的作用。
　　暢沛的酒石酸伐尼克蘭片的戒煙效果不錯，主要體現(xiàn)在以下方面： 1、基于暢沛的特性及目前的臨床經(jīng)驗(yàn)，暢沛與其它藥物間未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的相互作用。 2、暢沛能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動作用，而這正是吸煙強(qiáng)化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對α4β2受體具有高度選擇性，與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見煙堿型受體（α3β4>500倍，α7>3500倍，α1βγδ>20000倍）、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（>2000倍）的結(jié)合力。此外，伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力（Ki=350nM）。

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