新賽斯平軟膠囊是一種強效的免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細胞，其中的環孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間，抑制細胞介導免疫反應（包括同種異體免疫反應、遲發性皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節炎、移植物抗宿主反應和依賴T-細胞的抗體生成)；能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細胞生長周期中的G0期和G1早期階段；不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能，感染發生率較低。 

    新賽斯平軟膠囊藥理毒理 

    新賽斯平軟膠囊的主藥環孢素（也稱環孢菌素 A）為11個氨基酸組成的環狀多肽。 

    新賽斯平軟膠囊藥代動力學 

    生物利用度研究資料表明，新賽斯平軟膠囊的平均環孢素生物利用度(AUC)與新山地明一致，而較賽斯平的平均AUC提高20-30%。以1:1由賽斯平轉換成藥品后，部分患者轉變前后的環孢素血藥濃度會有一些變化，請遵醫囑，在血藥濃度監測的情況下，對服藥劑量進行適當調整。環孢素主要分布于血管外的全身各組織中，脂肪內濃度最高，其次為肝、腎上腺和胰腺。血液中33-47%的環孢素存在于血漿中，4-9%存在于淋巴細胞中，5-12%在粒細胞中。41-58%在紅細胞中。血漿中90%的環孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結合。環孢素經肝臟代謝，已知代謝產物有15種，消除半衰期為10-27小時左右，主要以代謝物經膽汁及糞便排泄，尿中僅0.1%以原藥形式排出。 

    賽可平與驍悉、硫唑嘌呤均屬抑制細胞分化增殖的免疫抑制藥物。其價格低于驍悉，而效果相當；副作用少于硫唑嘌呤，患者易于接受。我院2005～2007年人選30例患者使用賽可平，現將臨床效果總結報道如下。 

    一般資料：本組病例，男性l 3例，女性l 7例；年齡25～73歲，平均
47歲；移植時間l～l7年，平均4．5年。 

    人選方法：入選前或同時已服用新賽斯平，服用新賽斯平時間為0～5年，其中同時服用5例，服用6月～3年l8例，服用3～5年7例。除5例術后近期患者外，其余患者血肌酐水平均在正常范圍。 

    人選原因：移植術后直接服用賽可平5例；由驍悉•自愿改為賽可平8例；因肌酐水平偏高、血白細胞低于正常值、自費進入醫保后要求轉換，而由硫唑嘌呤改為賽可平分別為3例、4例、l 0例。 

    服用方法：①新賽斯平50～500mg／d，分2次口服。其中<l50rag／d3例{>250rag／d6例；150～250rag／d21例。維持量血藥濃度100～200ng／mL。②賽可平1．0～2．0／d，分兩次口服。其中1．0rag／d5例{
1．25rag／d4例{1．5mg／d1l例；1．75rag／d5例；2．0mg／d5例。
結果：術后即刻服用患者5例，按驍悉經驗服用賽可平，無明顯增加排斥反應及副作用傾向。因肌酐水平偏高及血白細胞下降改換7例，化驗值均有不同程度的好轉，正常轉換者化驗值無顯著變化。 

    本組30例服用賽可平患者治療結果顯示，賽可平從免疫抑制治療效果及安全性方面與驍悉無明顯差異，且價格便宜；從副作用上優于硫唑嘌呤。適合于普通腎移植患者使用，值得推廣。但由于病例數少，使用時間短，其長期療效尚有待臨床驗證。 

    (本文節選自《賽可平聯合新賽斯平在腎移植免疫抑制治療中的應用》)

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