普樂可復(fù)是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑,能抑制細(xì)胞毒淋巴細(xì)胞的形成,移植排斥反應(yīng)主要是由后者引起,普樂可復(fù)抑制T細(xì)胞活化及TH細(xì)胞依賴性的B細(xì)胞增殖,以及淋巴因子的生成如白細(xì)胞介素2,白細(xì)胞介素3及β-干擾素,以及白細(xì)胞介素-2受體的表達(dá),所以,普樂可復(fù)適用于預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng);治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。
普樂可復(fù)的藥理作用研究如下:
在分子水平,
他克莫司的作用顯然是利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12) 相結(jié)合,而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin,其會抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用,因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增生作用,也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平,本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生,此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。
服用普樂可復(fù)期間,請留意以下事項(xiàng):
經(jīng)稀釋混合后的溶液必須在24小時內(nèi)用完。膠囊應(yīng)在使用前剝離包囊、外包裝。當(dāng)鋁箔包裝打開后,包囊片包裝內(nèi)的膠囊必須在12個月內(nèi)使用。
濃縮輸注液的內(nèi)含物與聚氯乙烯不相容,用來給予本藥的管線、針頭以及任何其他設(shè)備不可含聚氯乙烯。應(yīng)該避免使用本藥濃縮輸注液5 mg/mL的稀釋液和其他藥物混合輸注。尤其應(yīng)避免與在溶液中會呈現(xiàn)明顯堿性反應(yīng)的藥物(例如無環(huán)鳥苷,阿昔洛維)混合輸注,因?yàn)樗四驹谶@種條件下會被破壞。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:懷孕、對他克莫司或其它大環(huán)類藥物已知過敏者、對膠囊的其它成分已知過敏者、對聚乙烯氫化蓖麻油(HCO-60) 或類似結(jié)構(gòu)化合物已知過敏者禁用此藥品。