環(huán)孢素(又稱環(huán)孢素A)系含11個(gè)氨基酸的環(huán)狀多肽，是一種作用很強(qiáng)的免疫抑制劑。它可抑制細(xì)胞介導(dǎo)的反應(yīng)發(fā)生，包括同種異體免疫、遲發(fā)性皮膚過敏、實(shí)驗(yàn)性過敏性腦脊髓炎、Freund氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主疾病(GVHD)以及T細(xì)胞依賴性抗體的產(chǎn)生。

    在細(xì)胞水平，環(huán)孢素抑制包括白細(xì)胞介素2[T細(xì)胞生長(zhǎng)因子(TCGF)]在內(nèi)的淋巴因子的生成和釋放。它可阻斷細(xì)胞周期G0或G1期的休止淋巴細(xì)胞，并通過激活的T細(xì)胞來抑制抗原觸發(fā)的淋巴因子的釋放。所有證據(jù)顯示，環(huán)孢素能特異而可逆地作用于淋巴細(xì)胞，而不影響造血及吞噬細(xì)胞的功能。采用山地明防治排斥反應(yīng)以及移植物抗宿主疾病后，實(shí)質(zhì)性器官和骨髓的移植已在人類取得成功。此外，山地明對(duì)許多已知或可能由自身免疫引起的疾病有治療作用。

    除了某些情況需靜脈滴注山地明濃縮液外，對(duì)大部分病例，推薦口服新山地明治療。新山地明較標(biāo)準(zhǔn)山地明口服液吸收更快（平均達(dá)峰時(shí)間提早1小時(shí)，平均峰濃度提高59%），在接受維持量的腎移植患者中，其生物利用度（AUC）平均提高29%。在口服標(biāo)準(zhǔn)山地明吸收極差的患者（尤其是口服大劑量者）中，以等量轉(zhuǎn)換新山地明后，他們所獲得的環(huán)孢素生物利用度增加幅度可能超過100%。新山地明的每日總用量應(yīng)分兩次服用（早上和晚上）。

    新山地明主要用于肝、腎以及心臟移植的抗排異反應(yīng)，可與腎上腺皮質(zhì)激素同用，也可用于一些免疫性疾病的治療。口服：劑量依病人情況而定，一般器官移植前的首次量為每日每千克體重14～17.5ｍｇ，于術(shù)前4～12小時(shí)1次口服，按此劑量維持到術(shù)后１～2周，然后根據(jù)肌酐和山地明血藥濃度，每周減少５％，直到維持量為每日每千克體重５～10mg止。

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：除皮質(zhì)激素外，新山地明不應(yīng)與其它免疫抑制劑合用。應(yīng)避免高鉀飲食、含鉀藥或引起鉀潴留的利尿藥，高尿酸血癥患者及妊娠和哺乳婦女慎用。同時(shí)進(jìn)行疫苗接種可降低接種效果，應(yīng)避免應(yīng)用減毒活疫苗。新山地明用藥期間應(yīng)停止哺乳。