宜欣可說明書

來源：新特藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2007/11/1 9:46:00

【商品名】宜欣可

【通用名】西羅莫司口服溶液

【英文名】 Sirolimus Oral Solution

【性　　狀】本品為黃色澄明粘稠液體。

【適應癥】與環孢菌素和皮質類固醇聯合使用。

【用法用量】本品應在有經驗的臨床醫生指導下應用。

1. 本品應在術后72小時之內和環孢菌素（Cyclosporine）及皮質激素一起應用，每日一次。對于接受移植的患者首次應給予維持劑量三倍的負荷量，在腎移植病人每天推薦的維持劑量為2mg，負荷量為6mg。應定期根據全血谷濃度調整劑量。根據國內西羅莫司臨床試驗結果，建議西羅莫司全血谷濃度術后0~3月控制在5~10ng/ml；4~6月控制在3~8ng/ml。

2. 在體重小于40kg而年齡≧13歲的病人需要調整劑量，維持劑量應為1mg/m2/日，負荷量應為3mg/m2。

3. 肝功能受損的病人本品的維持劑量應減少1/3，而負荷量則不變。腎功能異常的病人則不需要調整劑量。

4. 為了使西羅莫司在體內的濃度更加恒定，本品在應用期間，應固定服藥與進食的關系，或每次均空腹服藥，或每次均與食物同服。本品只能用水或桔汁稀釋后服用。

5. 本品應在環孢素口服液或環孢菌素膠囊給藥后4小時服用。

【不良反應】

與西羅莫司有關的不良反應有高血脂、高血壓、皮疹、痤瘡、貧血、關節痛、腹瀉、低血鉀、血小板減少等。甘油三脂和膽固醇的升高、血小板和血紅蛋白的減少與西羅莫司的給藥劑量有關，維持劑量小于2mg/日的患者不良反應發生率顯著降低。

【禁忌癥】

【注意事項】

1. 應用免疫抑制劑增加對感染的易感性和患淋巴瘤的可能性，僅限于有經驗的醫生在免疫治療中和器官移植病人的處理中使用西羅莫司。

2. 應定期檢測腎功能，在血清肌酐升高的病人中應考慮對免疫抑制方案作適當的調整。當與對腎功能有損害的藥物一起應用時應密切關注腎功能的變化。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

在孕婦身上沒有足夠的對照研究。在西羅莫司治療前、治療期間及停止治療后的12周內應首先做有效的節育工作。西羅莫司用于妊娠期婦女要權衡利弊。大鼠的乳汁中僅有微量的西羅莫司，但不知人乳中是否有西羅莫司，并且西羅莫司在嬰兒的藥代動力學和安全性也無從知道。因此，應用西羅莫司治療的哺乳期婦女必須在停止哺乳和停止用藥上作出選擇。

【兒童用藥】

西羅莫司在小于13歲孩童身上的安全性和有效性未確定。

【老年患者用藥】

臨床上未對足夠數量大于65歲的老年患者進行研究，以確定其安全性和有效性是否區別于年輕患者。有關西羅莫司血藥濃度的數據顯示，對于老年患者沒有必要依據年齡調整劑量。大于65歲的老年患者應在臨床醫生的指導下應用本品

【藥物相互作用】

1．西羅莫司在腸壁和肝臟最大限度地被CYP3A4同功酶代謝并被P-糖蛋白外排，所以本品的吸收和消除會因其他藥物影響同功酶而受到影響。CYP3A4的抑制劑（尼卡地平，維拉帕米、克霉唑、氟康唑、紅霉素等）會降低西羅莫司的代謝，提高西羅莫司的血濃度。CYP3A4的誘導劑（卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英和利福平等）則會增加西羅莫司的代謝，降低西羅莫司的血濃度。

2．西羅莫司和環孢菌素同時服用，可增加西羅莫司的血濃度，因此，本品應在環孢素口服液或環孢菌素膠囊給藥后4小時服用。

【藥物過量】

處理藥物過量的經驗很少，在臨床試驗期間，有二例服用了120mg和150mg的西羅莫司。接受150mg西羅莫司的一個病人引起短暫的房顫，而另一個病人沒有引起副反應。對于所有藥物過量的病例均應進行常規檢測。由于西羅莫司不溶于水并且與RBC高度結合，因此可以預期西羅莫司不能被有效地透析清除。

【規格】 (1) 50ml：50mg (2) 20ml：20mg

【包裝】琥珀色玻璃瓶包裝，每盒一瓶

【有效期】暫定12個月

【批準文號】國藥準字H20050813

【生產企業】華北制藥集團新藥研究開發有限責任公司

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