來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異口惡、唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成，另外，體內外試驗表明來氟米特片具有抗炎作用。 

    來氟米特片主要適用于成人類風濕性關節炎，但是以下癥狀禁用：

    1.孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女。 
    2.對來氟米特及其代謝產物過敏者； 

    服用來氟米特片的方法：

 
    1.睡前口服，每日一次，每次20毫克(2片)。 
    2.使用來氟米特片治療期間，可繼續使用非甾體類抗炎鎮痛藥或低劑量皮質類固醇藥物。 

    來氟米特片服用注意事項有以下幾點：

    1.服用來氟米特片期間出現白細胞下降，如白細胞>3×109/L 
    2.準備生育的男性應考慮停止治療，同時服用消膽胺或活性炭。 
    3.如來氟米特使用過程中，出現罕見不良反應，如骨髓抑制，斯-約二氏綜合癥，毒性表皮壞死，停止服用來氟米特，同時服用消膽胺或活性炭，降低血漿中M1水平。 
    4.來氟米特使用過程中，可出現一過性丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高，故服用初期，應每月檢測一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以內(<80U/L)，繼續觀察；如ALT升高在正常值2倍～3倍(80～120U/L)，減半量服用，繼續觀察，若ALT繼續升高或仍然維持在80～120U/L，應中斷治療；如ALT大于正常值3倍以上(>120U/L)，應停藥，且進行消膽胺或活性炭治療。停藥后，ALT恢復正常，可繼續用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數病人不會出現ALT再次升高。 
    5. 嚴重免疫缺陷病人，骨髓發育不良者，乙型或丙型肝炎患者，嚴重或無法控制感染患者和活疫苗免疫時不宜使用來氟米特片。 

    來氟米特片的不良反應主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發、皮疹等。在國外臨床試驗中，來氟米特治療1339例類風濕關節炎病人中，發生率≥3％的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關節功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發、搔癢、皮疹、泌尿系統感染等。 

    以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發現，其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發、皮疹較為明顯，在應用過程中應加以注意。 

    百濟藥師特別提醒以下患者注意用藥：

    一、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用來氟米特片。 
    二、兒童用藥：對兒童應用本品的療效和安全性還沒有研究，故年齡小于18歲的患者，建議不要使用來氟米特片。

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