導讀:安必丁主要用于治療退行性關節疾病(骨關節炎及相關疾病)。國內研究顯示,安必丁可顯著改善骨關節炎及相關疾病引起的疼痛和關節功能障礙等癥狀。服用2-4周后開始顯效,4-6周表現明顯。若連續治療3個月以后停藥,療效至少可持續1個月(后續效應)。
安必丁主要用于治療退行性關節疾病(骨關節炎及相關疾病)。國內研究顯示,安必丁可顯著改善骨關節炎及相關疾病引起的疼痛和關節功能障礙等癥狀。服用2-4周后開始顯效,4-6周表現明顯。若連續治療3個月以后停藥,療效至少可持續1個月(后續效應)。
安必丁的藥代動力學:
在動物和人體內,口服的本藥在進入體循環前經脫乙酰基作用生成活性代謝產物大黃酸。健康成人單次口服給藥達峰時間約為2.4小時,血漿蛋白結合率大于99%,血漿半衰期約為4.2小時,本品表觀生物利用度為35-56%。代謝產物大黃酸主要經腎臟排泄,小部分也經膽汁排泄。
安必丁的藥理毒理:
安必丁為骨關節炎IL-1的重要抑制劑。經細胞實驗及動物實驗證實 :本品可誘導軟骨生成、具有止痛、抗炎及退熱作用 ;不抑制前列腺素合成 ;對骨關節炎有延緩疾病進程的作用。毒理研究:小鼠和大鼠單次給藥的最大耐受量超過人用劑量的190和410倍,狗的最大耐受量超過人用劑量的600倍(按體表面積給藥量計算)亞急性、慢性和胎兒毒性試驗,生育力試驗,圍產期和產后毒性試驗,致癌和致畸試驗均表明本藥具有良好的安全性。
安必丁長期服用的效果:
關于安必丁的長期服用的效果,國外(以法國為中心)做了一個大規模的臨床試驗,其結果在2001年國外知名雜志上發表。。一共有507例患者參加了這個臨床研究。患者服用安必丁三年,按正常劑量每天2次,每次一粒的方法服用。
研究結果說明安必丁長期服用后,有出色的結構調節作用。患者的關節間隙縮小的進程被明顯的抑制,也就是說疾病的進展得到了很好的控制。同時,該研究結果還提示我們安必丁長期服用(3年)沒有明顯的副作用,是安全的。
百濟藥師溫馨提醒:腎功能不全會影響雙醋瑞因的藥代動力學,因此建議在這種情況下(肌酐清除率<30 mL/分鐘)減小劑量。飯后服用雙醋瑞因可以提高它的吸收率(大約24%) ;另一方面,嚴重的營養不良會降低雙醋瑞因的生物利用度。副反應(例如加速腸道轉運)的發生率直接與未吸收的雙醋瑞因的量有關,在禁食或攝入食物很少時,服用本品會增加副反應的發生率。