思美泰
Transmetil
性狀:
本品主要成份1,4-丁烷二磺酸腺苷蛋氨酸的化學名為(±)-5-[(R)-[(R)-3-氨基-3-羧丙基]甲磺基]-5-脫氧腺苷1,4-丁烷二磺酸鹽。
分子式 :C15H23N6O5S+<2>C4H9O6S2-<2>0.65C4H10O6S2,分子量 :758.55。
本品腸溶片為近白色腸溶薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。注射劑為白色凍干塊狀物。
藥理毒理:
腺苷蛋氨酸是存在于人體所有組織和體液中的一種生理活性分子。它作為甲基供體(轉甲基作用)和生理性巰基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和輔酶A等)的前體(轉硫基作用)參與體內重要的生化反應。在肝內,通過使質膜磷脂甲基化而調節肝臟細胞膜的流動性,而且通過轉硫基反應可以促進解毒過程中硫化產物的合成。只要肝內腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范圍內,這些反應就有助于防止肝內膽汁郁積。
現已發現,
肝硬化時肝腺苷蛋氨酸的合成明顯下降,這是因為腺苷蛋氨酸合成酶(催化必需氨基酸蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉化)的活性顯著下降(-50%)所致。這種代謝障礙使蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉化減少,因而削弱了防止膽汁郁積的正常生理過程。結果使肝硬化患者飲食中的蛋氨酸血漿清除率降低,并造成其代謝產物,特別是半胱氨酸、谷胱甘肽和牛磺酸利用度的下降。而且這種代謝障礙還造成高蛋氨酸血癥,使發生肝性腦病的危險性增加。有研究證明體內蛋氨酸累積可導致其降解產物(如硫醇,甲硫醇)在血中的濃度升高,而這些降解產物在肝性腦病的發病機理中起重要作用。由于腺苷蛋氨酸以使巰基化合物合成增加,但不增加血循環中蛋氨酸的濃度,給肝硬化患者補充腺苷蛋氨酸可以使一種在
肝病時生物利用度降低的必需化合物恢復其內源性水平。
藥代動力學:
參見【藥理毒理】。
適應癥:
適用于肝硬化前和肝硬化所致肝內膽汁郁積 ;妊娠期肝內膽汁郁積。
用法用量 :
初始治療:使用注射用
丁二磺酸腺苷蛋氨酸,每天500 - 1000 mg,肌肉或靜脈注射,共2周。
維持治療:使用丁二磺酸腺苷蛋氨酸腸溶片,每天1000 - 2000 mg,口服。
不良反應:
即使長期大量應用亦未見與本品相關的不良反應。改變用藥習慣或增加用藥劑量同樣未見不良反應的報告。對本品特別敏感的個體,偶可引起晝夜節律紊亂,睡前服用催眠藥可減輕此癥狀。以上癥狀均表現輕微,不需中斷治療。
禁忌癥:
對本藥過敏者。
注意事項 :
有血氨增高的肝硬化前及肝硬化患者必須在醫生指導下使用,并注意血氨水平。
對駕駛或操作機械的能力無影響。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
本藥可用于妊娠期和哺乳期。
兒童用藥:
尚不明確。
老年患者用藥:
尚不明確。
藥物相互作用:
尚不明確。
藥物過量:
尚無用藥過量的報道,如出現藥物過量,請及時處理。