【藥品名稱】
通用名稱：注射用胸腺肽α1
商品名稱：日達仙
英文名：Thymosin Alpha-1　for　Injection
漢語拼音：Zhusheyong Xiongxiantaiα1

【主要成份】
本品主要成份為胸腺肽α1，是由28個氨基酸組成的多肽，其N末端絲氨酸被乙酶化。

【性狀】
本品為白色凍干塊狀粉末，注入1.0ml注射用水后，溶液應澄清，無色，無不溶性微粒。

【藥理毒理】
藥理作用:本品治療慢性乙型肝炎和增強免疫系統反應性的作用機制尚未完全查明。在多個不同的活體外試驗，本品促使致有絲分裂原激活后的外周血淋巴細胞的T細胞成熟作用，增加T細胞在各種抗原或致有絲分裂原激活后產生各種淋巴因子例如α ，γ干擾素，白介素2和白介素3的分泌和增加T細胞上的淋巴因子受體的水平。它同時通過對T4細胞（輔助者/誘導者）的激活作用來增強異體和自體的人類混合的淋巴細胞反應。胸腺肽α1可能影響酶NK前體細胞的募集，這前體細胞在暴露于干擾素后變得更有細胞毒性。在活體內，胸腺肽α1能增強經刀豆球蛋白A激活后的小鼠淋巴細胞增加分泌白介素2和增加白介素2受體的表達作用。
遺傳毒理學研究，本品在試驗劑量下，沒有顯出任何與藥物有關的毒性，子啊小鼠、大白鼠和美洲猴所作的單一劑量毒理研究，皮下注射劑量高達20mg/kg，800倍高于目前人體所用劑量；以及在同樣動物中所作的慢性毒理研究，每日皮下注射6mg/kg，200倍高于人體所用劑量，為期13周；或每日皮注1mg/kg為期26周，仍沒有毒性報告。
長期的研究說明受試動物給予注射本品或安慰劑，其致畸胎作用二者并無差異。

【藥代動力學】
在900ug/m2劑量下，胸腺肽α1皮下注射約1小時后血濃度峰值是25-30ng/ml。峰水平持續2小時而在隨后18小時內回復到基礎水平。連續每周兩次注射15周后，胸腺肽α1的血漿基礎值只作很輕微的增加。約60%藥物經由尿液排出。

【適應癥】
慢性乙型肝炎 本品是用來治療那些18歲以上的慢性乙型肝炎患者，且患者的肝病有代償性和有乙型肝炎病毒復制(血清HBV-DNA陽性)，在那些血清乙肝表面抗原（HBsAg）陽性最少6個月，且有血清轉氨酶（ALT）升高的患者所作之研究顯示，本品治療可以產生病毒性緩解（血清HBV-DNA失去）和轉氨酶水平復常。在一些作出應答的患者，本藥治療可除去血清表面抗原。臨床試驗提示當本藥與α干擾素聯用時可能比單用本藥或單用干擾素具有更高的應答率。
作為免疫損害病者的免疫增強劑 免疫系統功能受到抑制者，包括接受慢性血液透析者和老年病患，本藥可增強病者對病毒性疫苗，例如流感疫苗或乙肝疫苗的免疫應答。對血液透析患者所作研究顯示，在接種流感疫苗后，應用本藥作為佐劑者有65%病人產生抗流感病毒抗體滴度水平增高4倍以上，安慰劑組只有24%患者作出此反應。

【用法用量】
本品不應作肌注或靜注。它應使用隨盒的1.0ml注射用水溶解后馬上皮下注射。劑量可遵醫囑使用。
慢性乙型肝炎 本品治療慢乙肝的推薦量是每針1.6mg皮下注射每周二次，兩劑量大約相隔3-4日。治療應連續6個月（52針）期間不可中斷。
假如本品是與α干擾素聯合使用，應參考α干擾素處方資料內的劑量和注意事項。在聯合應用的臨床試驗上，當兩藥物在同一天使用時，本品一般是早上給藥而干擾素是在晚上給藥。
作為免疫損害病者的疫苗增強劑 本品作為病毒性疫苗增強劑使用，推薦劑量是1.6mg皮下注射，每周二次，每次相隔3至4天，療程應持續4周（共8針），第一針應在接種疫苗后馬上給予。
醫師決定是否教導病人自行注射。

【不良反應】
本品耐受性良好。超過2000例不同年齡各種疾病的患者得到臨床經驗，沒有任何關于使用本品發生不良事件的報導。
病毒性感染（慢性乙型肝炎、慢性丙型肝炎、人類免疫功能低下癥）；癌癥（非小細胞肺癌、黑色素瘤）；疫苗增強劑（乙型肝炎疫苗、流感疫苗）；免疫異常（自身免疫性肝病、原發性免疫缺乏癥）所有適應癥的副反應發生率少于1%。
副作用都很輕微且并不常見。主要是注射部位疼痛。極少情況下有紅腫、短暫性肌肉萎縮，多關節痛伴有水腫和皮疹。
慢乙肝病人接受本品治療時，可能ALT水平有一過性上升到基礎值的兩倍（ALT波動）以上，當ALT波動發生時本品通常應繼續使用，除非有肝衰竭的癥狀和預兆出現。

【禁忌】
本品禁用于那些有對Tα1或注射液內任何成份有過敏歷史的患者。因為本品治療是通過增強患者的免疫系統，因此在那些故意作免疫抑制的病人例如器官移植受者是禁用的，除非治療帶來的好處明顯地優于危險。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
懷孕C類：動物生育研究顯示在對照組及本品治療組，其胚胎異常方面沒有任何差異。目前還不知道本品是否能令孕婦的胚胎有傷害，或是能影響生育能力。本品只能在真正需要時給予懷孕婦女使用。
目前還未知道本品是否由人乳排泄，因為眾多藥物均是由人乳排出，因此哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】
在18歲以下患者，本品的安全性和有效性尚未確定。

【老年用藥】
在老年患者所作臨床試驗提示本品是安全的，不需減量。

【藥物相互作用】
本品與其它藥物的相互作用尚未充分評估。當本品與其它免疫調節藥物同時供藥時應告誡，本品不應與任何其它藥物混合后作注射用。

【藥物過量】
目前還沒有關于在人體因治療或意外過量的報告。動物毒性試驗顯示在10mg/kg劑量下（目前研究所用之最高量）沒有任何副反應發生。
在單一劑量范圍試驗：一例接受2.4mg/m2劑量后出現高熱，和2例接受4.8和9.6mg/m2劑量后有惡心。這些劑量都是超過推薦劑量0.9mg/m2。

【貯藏】
密封，遮光，2-8℃（36°~ 46°F）保存，配制后馬上注射。

【規格】
1.6mg

【有效期】
三年

【包裝】
西林瓶
每盒裝有兩瓶本品凍干粉針和兩支稀釋液。每支稀釋液含1.0ml的無菌注射用水，此稀釋液用來溶解本品凍干粉針后作注射用。

【批準文號】
注冊證號 H20120531

【生產企業】
Patheon Italia S.p.A（意大利蒙沙培森藥廠）

TAG：日達仙 注射用胸腺法新