太羅(羅格列酮鈉片)用于治療2型糖尿病。單一服用太羅,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,太羅可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,太羅不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎上聯合應用。
太羅的藥代動力學研究,根據相關文獻資料:
1.吸收:太羅的絕對生物利用度為99%。血藥濃度達峰時間(t max)為1小時,進食不改變太羅的AUC值,但可引起Cmax下降28%及tmax延遲至1.75小時,此改變無明顯臨床意義,故本品在空腹或進餐時服用均可。
2.分布:群體藥代動力學分析表明,太羅的平均口服分布容積(Vss/F)約為17.6L(±30%)。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結合。
3.代謝:太羅可被完全代謝,無原形藥物從尿中排出,其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結合。由于在循環中所有代謝產物的活性均明顯弱于原形化合物,故對胰島素增敏作用甚微。體外研究表明,太羅主要經P450同功酶CYP2C8代謝,經CYP2C9代謝僅占很小部分。
4.排出:口服或靜脈給予[ 14C]羅格列酮后,約64%從尿中排出,約23%從糞便中排出。[ 14C]相關物質的血漿半衰期范圍為103~158小時。太羅藥代動力學參數不受年齡、種族、吸煙和飲酒的影響。口服消除率及穩態分布容積均隨體重增加而增加,女性患者消除率大約低15%。中、重度肝損害患者消除率明顯降低,消除半衰期延長2小時。
飲食控制是Ⅱ型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性,因而其不僅是Ⅱ型糖尿病治療的基本治療,且可有效地保持藥物療效。在開始服用太羅前,應診治影響血糖控制的病癥,如感染。
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