優(yōu)于二甲雙胍的一類新型口服降糖藥即將面世

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態(tài) 瀏覽：發(fā)布時間：2017/5/19 16:24:00

　　由阿德萊德大學領(lǐng)導的研究為治療2型糖尿病的更安全有效的藥物的產(chǎn)生以及減少副作用和注射胰島素的需要鋪平了道路。

　　在“藥物化學雜志”和“BBA一般受試者”雜志上發(fā)表的兩項研究首次顯示出新的潛在抗糖尿病藥物在分子水平上如何與其靶物質(zhì)相互作用。

　　這些新的潛在藥物具有與最常規(guī)處方的抗糖尿病藥二甲雙胍具有完全不同的作用（二甲雙胍作用于肝臟以降低葡萄糖產(chǎn)量），并且在降低血糖方面可能更有效。他們針對在全身脂肪組織中發(fā)現(xiàn)的稱為PPARγ的蛋白受體，使其全部或部分活化，以增加對胰島素的敏感性和改變脂肪和糖的代謝來降低血糖。

　　首席研究員John Bruning博士說：“二型糖尿病的特點是抵抗胰島素，隨后出現(xiàn)高血糖，導致嚴重的疾病，通常與飲食不良和運動不足等生活方式不良相關(guān)。”

　　“自1990年以來，澳大利亞的2型糖尿病患病率已經(jīng)翻了三倍，估計每年的成本為60億美元，因此開發(fā)安全和更有效的治療藥物變得越來越重要。

　　”嚴重糖尿病患者需要服用胰島素，但必須注射胰島素是有困惑的一件事，很難使胰島素水平正常，人們非常希望脫離胰島素注射，而是使用口服治療藥物。“

　　第一項研究與美國佛羅里達州的斯克里普斯研究所合作，描述了Rebecca Frkic的一項榮譽研究項目，其中制作了14種不同版本的部分激活PPARgamma的藥物。與完全激活相比，部分激活可以少副作用。

　　原始藥物INT131目前正在美國的臨床試驗中進行測試，但阿德萊德大學生產(chǎn)的一些藥物與原來的藥物相比具有更高的效力，有望進一步改善2型糖尿病的治療。

　　Bruning博士說：”這項研究的一個主要發(fā)現(xiàn)是能夠顯示哪些區(qū)域的藥物與PPARγ受體相互作用最為重要。 “這意味著我們現(xiàn)在有了設(shè)計改性藥物的信息，這些藥物將更有效地運作。”

　　第二項研究與弗林德斯大學合作，使用X射線晶體學首次證明了一種潛在的新藥，rivoglitazone與PPARγ受體結(jié)合。rivoglitazone完全激活PPARγ，但比其他具有類似作用效果的藥物副作用更少。

　　來自弗林德斯大學醫(yī)學院（現(xiàn)在的La Trobe大學）的Rajapaksha博士說：“顯示這種化合物如何與其靶標相互作用是邁向能夠設(shè)計具有更高效率和更少副作用的新療法的關(guān)鍵一步。 ”結(jié)構(gòu)性信息的缺乏妨礙了確定所涉及的精確機制。“（來源：生物谷）

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