艾狄莫尼
Etimonis      
   

制造商
上海愛的發(fā)
 
 
性狀   
單硝酸異山梨酯的化學(xué)名稱為 ：1，4：3，6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。分子式 ：C6H9NO6，分子量 ：191.14。
本品為硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色球形小丸。 
 
藥理作用   
單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機(jī)硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴(kuò)張，對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。 
 
藥代動力學(xué)   
緩釋劑與普通片比較，相對生物利用度為80-90%。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%，緩釋劑的作用時間可延長到8.6小時，平均清除半衰期為4-5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。 
 
毒理研究   
動物實(shí)驗(yàn)未觀察到致癌和致突變現(xiàn)象。 
 
適應(yīng)癥   
冠心病的長期治療；預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛，也適用于心梗后的治療及慢性心衰的長期治療。 
 
用法用量   
每日清晨口服40 mg。副作用明顯時，可改用每次20 mg，每日2次。每日服用40 mg療效不明顯時，可增至每日60 mg。 

不良反應(yīng)   
用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。 

禁忌癥   
急性循環(huán)衰竭 ；嚴(yán)重低血壓（收縮壓< 90 mmHg）；急性心梗伴低充盈壓（除非有持續(xù)血流動力學(xué)監(jiān)測的條件）；肥厚梗阻型心肌病 ；縮窄性心包炎或心包填塞 ；嚴(yán)重貧血 ；青光眼 ；顱內(nèi)壓增高 ；對硝基化合物過敏者。嚴(yán)重腦動脈硬化者禁用。 
 
注意事項(xiàng)   
低充盈壓的急性心肌梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90 mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。本品不用于心絞痛急性發(fā)作。 
 
孕婦及哺乳期婦女用藥   
動物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng)，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn)，故需慎用。 
 
兒童用藥   
這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。 
 
老年患者用藥   
老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。 
 
藥物相互作用   
與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。 
 
藥物過量   
與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其它動脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1-2 mg/kg。 

貯藏/有效期   
遮光、密封保存。有效期暫定2年。 

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