導讀：替米沙坦片的主要有效成分是替米沙坦。替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)抑制劑，可抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高，使用于原發性高血壓的治療。

    替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點)高親和性結合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結合，該結合作用持久。替米沙坦對其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體)無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強導致的不良反應。

    在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應持續24小時，在48小時仍可測到。首劑替米沙坦后3小時內降壓效應逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數天后血壓逐漸恢復到治療前水平，而不出現反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發生率顯著低于血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。

    替米沙坦在用法方面，
    1.成人：應個體化給藥，常用初始劑量為1片，替米沙坦可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與替米沙坦有協同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發揮最大藥效，因此若欲加大藥物劑量時，應對此予以考慮。
    2.腎功能不全的病人：輕或中度腎功能損害的病人，服用替米沙坦不需調整劑量。替米沙坦不能通過血液透析消除。
    3.肝功能不全的病人：輕或中度肝功能不全的病人，替米沙坦每日用量不應超過1片。
    4.老年人：服用替米沙坦不需調整劑量。
    5.兒童和青少年：對于兒童和18歲以下的青少年，替米沙坦的安全性及有效性數據尚未建立。

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