大家也許對辛伐他汀很陌生,它就是舒降之的主要成分,舒降之可用于高膽固醇血癥的治療,與其同時飲食療法及其它非藥物治療效果并不是很好的時候,這時可應用辛伐他汀降低原發性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇來達到治療效果。
舒降之為甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑,抑制內源性膽固醇的合成,為血脂調節劑。文獻資料表明,有降低高脂血癥家兔血清、肝臟、主動脈中膽固醇(TC)的含量,降低極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平的作用。
高膽固醇血癥的飲食療法及其它非藥物治療效果欠佳時,可應用辛伐他汀降低原發性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。辛伐他汀同時可升高高密度脂蛋白膽固醇并因此降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。 在合并患高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥的病人,且高膽固醇血癥為主要異常時,降低升高的膽固醇水平。 2.冠心病 對冠心病患者,辛伐他汀適用于: 減少死亡的危險性; 減少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性; 減少心肌血管再通手術(冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術);延緩動脈粥樣硬化的進展,包括新病灶及全堵塞的發生。
當辛伐他汀與其他在治療劑量下對細胞色素P4503A4有明顯抑制作用的藥物(如:環孢霉素、米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑、紅霉素、克拉霉素和奈法唑酮)或纖維酸類衍生物或煙酸合用時,導致橫紋肌溶解的危險性增高。與甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑合并用藥會增加肌病的發生率和嚴重程度,這些藥物包括吉非貝齊和其他貝特類,以及降脂劑量的煙酸(大于等于1g/d)。此外,血漿中高水平的甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑的活性增高也會增加肌病的危險。辛伐他汀和其他甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑由細胞色素P450的同功酶3A4所代謝。數種在治療劑量對此代謝途徑有明顯抑制作用的藥物能增高甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑的血藥水平,并因而增加肌病的危險。這些藥物包括環孢菌素、四氫萘酚類、鈣通道阻滯劑米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑及其他抗真菌唑類、大環內酯類抗生素紅霉素和克拉霉素,以及抗抑郁藥奈法唑酮。
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