導讀：肺動脈高血壓是一種發病率較高、而且危害性很強的疾病，這種病的致死率很高。目前，歐洲心臟病學會肺動脈高壓診療指南已將安立生坦列為肺動脈高壓治療的最高級別推薦藥物下面和百濟藥師一起來了解一下安立生坦。

    肺動脈高壓分為原發性(或特發性)和繼發性兩類。其中原發性肺動脈高血壓是肺動脈的內皮腫瘤，相當于內皮細胞惡變后快速在肺動脈血管腔中生長并長滿，所有靜脈血因此都被肺動脈擋在一側。如無正確治療，患者很快會死于難以糾正的右心衰竭。對于繼發性肺動脈高壓一般在不觸犯禁忌癥的情況下都需要根據病因進行手術，并配合術后藥物治療，對于原發性肺動脈高壓的治療只能進行藥物治療。

    安立生坦是一種高選擇性內皮素受體拮抗劑，可通過作用于肺動脈高壓患者體內功能發生改變的內皮素及其受體，防止血管過分收縮，進而緩解疾病癥狀，提高患者生活質量，改善生存狀況。“安立生坦幾乎不影響患者服用其他藥物，這一點在同類肺動脈高壓的治療藥物中是值得稱道的。該藥進入我國臨床后，將顯著改善目前臨床治療這種疾病的‘捉襟見肘’的局面。”荊志成教授補充道。
　　
    內皮素是由血管系統、肺、腎中的內皮細胞、胃腸道細胞和巨噬細胞合成和釋放的肽類家族。內皮素家族由三個21-α-氨基酸異構肽(ET-1、ET-2和ET-3)組成。內皮素-1(ET-1)已被鑒定為主要的心血管異構肽。 ET-1通過A型(ETA)和B型(ETB)的內皮素受體亞型以自分泌和旁分泌的方式起作用。ETA受體位于血管平滑肌細胞并且其活化介導了血管收縮和促有絲分裂。ETB受體主要位于內皮細胞，其中該受體經由內皮細胞一氧化氮合成活化的刺激血管舒張并且經由受體介導胞吞作用刺激ET-1的清除。但是，一些ETB受體還位于平滑肌細胞，其中該受體介導血管收縮和細胞增殖。ETA受體活化還是心肌細胞肥大和腎成纖維細胞增殖的有力刺激。 在人類血管中，85％的ET受體種群由ETA受體組成，這表明僅僅對該受體的拮抗作用可能具有主要的治療益處。此外，通過內皮細胞上的ETB受體保護由ET-1所誘導的天然的血管擴張劑和清除應答，從而認為對ETA的選擇性的拮抗作用是有利的。 基于這些動物模型的結果，對于ERA而言存在著若干潛在的臨床適應癥，包括肺性高血壓、系統性高血壓、慢性腎病和血管成形術后的再狹窄。

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