在許多心血管失調疾病，包括肺動脈高壓，血漿和組織的內皮素濃度增加，表明內皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動脈高壓，血漿內皮素濃度與預后不良緊密相關。波生坦是特異性內皮素受體。波生坦與ETA 和ETB 受體競爭結合，與ETA 受體的親和力比與ETB 受體的親和力稍高。在動物肺動脈高壓模型中，長期口服波生坦能減少肺血管阻力、逆轉肺血管和右心室肥大。在動物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。觀察內皮素受體拮抗劑波生坦治療中國特發性肺動脈高壓患者的有效性、安全性及耐受性.

    方法 全國多中心Ⅳ期臨床試驗,共入選79例右心導管等技術確診的新發特發性肺動脈高壓患者,口服波生坦每日2次,每次62.5 mg,治療4周后增至每日2次,每次125 mg至16周試驗結束.分別在基線及治療16周時記錄6分鐘步行距離,WHO肺高壓功能分級、Borg呼吸困難評分及超聲心動圖評價資料.結果 波生坦治療16周后,患者6分鐘步行距離從(343.7±93.7)m增至(397.5±104.4)m(P＜0.01),WHO肺高壓功能分級顯著改善(P＜0.01),Borg呼吸困難評分由3.0±1.5降低至2.5±1.5(P＜0.01),超聲心動圖估測肺動脈收縮壓從(97.8±25.2)mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa)下降至(92.8±29.5)mmHg(P＜0.05).無患者因無法耐受不良反應退出.

    結論 波生坦能顯著改善中國特發性肺動脈高壓患者的運動耐量、心功能,且具有良好的安全性和耐受性. 百濟藥師溫馨提醒，如果病人系統收縮壓低于85mm Hg，須慎用本品。年齡65歲或以上病人有限的臨床經驗表明，老年人和年輕人對藥物的反應沒有差異，但應考慮老年人肝功能低下的可能性。

TAG：波生坦 肺動脈高壓