導讀:去氧氟尿苷膠囊為新的氟化嘧啶系列藥物之一,作為氟尿嘧啶(5-FU)的前體藥物,服用后在體內被嘧啶核苷磷酸化酶轉換成游離的5-FU,從而發揮其抗腫瘤作用。
食管癌是一種全身播散傾向較為明顯的惡性
腫瘤,局部晚期的食管癌經尸檢證實有50%以上病例有遠處轉移灶,70%以上有淋巴結轉移。目前,對于不能手術的食管癌,放療、化療分別是最有效的局部和全身治療手段。有臨床研究采用去氧氟尿苷聯合放療治療中晚期食管癌有較好的效果。
去氧氟尿苷是一種新型的口服氟脲嘧啶類衍生物,它是由在腫癌組織中顯示高活性的嘧啶核苷酸磷酸化酶轉化為5-氟尿嘧啶,從而發揮選擇性的抗腫瘤作用。本藥對腫瘤組織具有高選擇性,而對正常組織的不良反應較少。
去氧氟尿苷是5-氟尿嘧啶的一種無毒的前體藥,它被機體吸收后在瘤組織內主要轉換成5-氟尿嘧啶而發揮抗腫瘤作用。嘧啶核苷磷酸化酶不但是實現這一轉換的關鍵酶,而且是一個腫瘤優勢酶。因而該藥對腫瘤組織具有高選擇性而對正常組織的毒副作用較低。尤其適用于不能耐受常規化療的患者。
在毒副反應方面主要為放射性食管黏膜反應和骨髓抑制,其發生率均不高,觀察中無致死性嚴重不良反應的發生,均在可以接受的范圍內。因此,去氧氟尿苷聯合放射治療是安全的,可以提高中晚期食管癌的近期療效及遠期率。
眾多研究表明。去氧氟尿苷用于治療全身一般情況較差的晚期腫瘤患者不但療效較好,而且可以改善患者的生活質量,故認為其適用于年老體弱的不適于侵犯性化療的患者。另研究發現去氧氟尿苷通過降低腫瘤組織和血漿中的自細胞介索-6的水平來抑制晚期惡性腫瘤患者的惡病質發展。
口服800mg
去氧氟尿苷膠囊吸收迅速,未轉換體的血清濃度1至2小時達峰值Cmax(1μg/ml),5-Fu 的濃度也在1~2小時達峰值,其濃度為未轉換體的1/10。腫瘤組織中氟尿嘧啶濃度較高,所有代謝物均由尿排出。
百濟藥師溫馨提醒,口服去氧氟尿苷膠囊,一日總量800至1200mg,分3至4次服用,于飯后服用。并根據年齡、癥狀可適當增減。6至8周為一療程。