樞瑞又名枸櫞酸托瑞米芬片，由寧波市天衡制藥有限公司生產。樞瑞可經細胞色素P450依賴的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝，主要代謝途徑為N-去甲基，主要通過CYP3A形成N-去甲基代謝物，樞瑞在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天（4-20天），它達穩態時的濃度約為原形藥的2倍。

    樞瑞用于絕經后婦女雌激素受體陽性或不詳的轉移性乳腺癌。樞瑞用法用量: 推薦劑量為每日一次，每次60mg（1片半），腎功能損傷患者無須調整劑量，肝功能損傷患者慎用本品.

    樞瑞藥代動力學：
    吸收：樞瑞口服給藥后吸收迅速，藥后3小時左右（2-5小時）血清濃度達峰。食物對本品的吸收程度無影響，但使血藥濃度達峰時間延遲1．5-2小時。本品的分布半衰期平均為4小時（2-12小時）、消除半衰期平均為5天（2-10天）。每日口服本品11-680mg 時的血清動力學呈現線性，如服用樞瑞60mg/天，達穩態時的平均濃度為0．9ug/ml(0．6-1.3ug/ml)。　代謝：在人血清檢測到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N，N-去甲基代謝物。

    排　泄：樞瑞主要以代謝物的形式經糞便消除，可觀察到肝腸循環，約10%的劑量以代謝物的形式經尿排泄。　

    血清蛋白結合率：本品主要與白蛋白結合，血清蛋白結合率＞99．5%，N-去甲基代謝物的蛋白結合率＞99．9%。

    特殊人群的藥動學：腎功能損傷患者服用本品后的藥動學與健康受試者無顯著差異，肝功能損傷患者排泄降低。

    樞瑞不良反應：
    1、樞瑞的不良反應通常很輕微，多為激素樣反應。在臨床試驗中，最常見的不良反應為面部潮紅（20%），其他常見的不良反應有多汗（14%）、惡心（8%）、白帶增多（8%）、頭（4%）、水腫（3%）、疼痛（2%）和嘔吐　（2%）。
    2、發生率低于1%的不良反應包括：陰道出血、胸痛、乏力、背痛、頭痛、皮膚變色、體重增加、失眠、便秘、呼吸困難、局部麻痹、震顫、眩暈、瘙癢、厭食、可逆性角膜混濁和衰弱，亦有血栓栓塞和部分病例轉氨酶升高的報道。
    3、罕見的、無法叛定是否與本品有關的不良反應有：皮炎、脫發、情緒不穩、抑郁、黃疸和僵硬。大約有3%的患者因不良反應停止治療，最常見的停藥原因為惡心、嘔吐、眩暈、高鈣血癥和陰道出血，在治療開始時發現的高鈣血癥可能與患者的骨轉移有關。

    百濟藥師溫馨提醒：
    1、 骨轉移患者在治療開始時可能出現高鈣血鈣，對此類患者需要密切監測；　
    2、 有嚴重的血栓栓塞史患者一般不服用本品進行治療
    3、 目前臨床上尚沒有不穩定或控制不好的糖尿病、嚴重的體力狀況改變、非代償性心功能不全或嚴重的心絞痛患者服用本品的有關數據，對非代償性心功能不全患者及嚴重心絞痛患者服用樞瑞后需密切監測；　
    4、 曾有報導使用同種產品后，有子宮內膜增生的病例，還有一些患者發展成為子宮內膜癌。但是由于治療期短、既往用過抗雌激素藥物及癌前病變的存在，所在目前難以確定本品誘發子宮內膜癌的作用。一般來講，既往患有子宮內膜增生癥不宜長期服用本品；　
    5、 嚴后果肝功能衰竭的患者不宜長期服用本品。
    6、 運動員慎用樞瑞。

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