導(dǎo)讀:乳腺癌是女性排名第一的常見惡性腫瘤。我國統(tǒng)計(jì)顯示乳腺癌同樣是我國女性最常見的惡性腫瘤,且發(fā)病率呈逐年上升趨勢。芙瑞(來曲唑片)為白色或類白色片劑。本品經(jīng)胃腸道迅速吸收,適用于抗雌激素治療無效的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。
據(jù)調(diào)查顯示
不孕不育發(fā)生率約為10%,目前由于人們行為與生活方式的改變以及環(huán)境污染的影響,發(fā)生率有增高趨勢,涉及相當(dāng)大的一個(gè)人群。新的促排卵藥物應(yīng)運(yùn)而生,芙瑞(來曲唑片)便是眾多促排卵藥物中的一種。
近年來,芙瑞被廣泛地用于治療
乳腺癌。它作為一種醫(yī)藥中間體, 適用束手無策絕經(jīng)后晚期乳腺癌,多用于抗雌激素治療失敗后的二線治療。同時(shí),
芙瑞來曲唑片作為一種促排卵新藥也逐漸得到認(rèn)可。
芙瑞是新一代代芳香化酶抑制劑,為人工合成的芐三唑類衍生物,主要是通過抑制芳香化酶而使雌激素水平下降,解除雌激素對下丘腦和或腺垂體促性腺激素細(xì)胞的負(fù)反饋?zhàn)饔茫瑥亩黾哟傩韵偌に氐姆置谝源碳ぢ雅莅l(fā)育和排卵。
芙瑞可同時(shí)作用于卵巢局部,阻斷雄激素底物轉(zhuǎn)化為雌激素,使卵巢內(nèi)的雄激素堆積,從而增加卵泡對FSH的敏感度,促進(jìn)卵泡生長及雌激素的生物合成。且來曲唑不與雌激素受體結(jié)合,故不占居雌激素受體,從而可以克服克羅米酚對子宮內(nèi)膜和宮頸黏液的不良影響。
由于芙瑞選擇性較高,不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能,大劑量使用對腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無抑制作用,因此具有較高的治療指數(shù)。芙瑞對全身各系統(tǒng)及靶器官沒有潛在的毒性,具有耐受性好、藥理作用強(qiáng)的特點(diǎn)。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比,芙瑞的抗
腫瘤作用更強(qiáng)。
芙瑞經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度為99.9%,且不受食物影響,服用來曲唑2.5mg/d,2至6周達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度是單劑量服用來曲唑濃度的1.5~2倍,表明其藥代動(dòng)力學(xué)特征具有極微的非淺性,這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長時(shí)間,但不產(chǎn)生蓄積。
每天口服芙瑞的不良反應(yīng)多為輕度或中度,以惡心、頭疼、骨痛、潮熱和體重增加為主要表現(xiàn),其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關(guān)節(jié)痛、骨骼肌疼痛、胸痛、腹痛、面部潮紅、疲倦、
失眠、頭暈、水腫、
高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,芙瑞的推薦使用量為每天一次,每次一片。在使用來曲唑片(芙瑞)時(shí)應(yīng)注意芙瑞來曲唑及其輔料過敏者禁用,絕經(jīng)前婦女及嚴(yán)重肝、腎功能損傷作者慎用。