導讀:赫賽汀通用名注射用曲妥珠單抗,由瑞士羅氏Roche藥廠生產,是一種作用于人類表皮生長因子受體II的單克隆抗體,主要用于治療某些HER-2陽性乳腺癌。
赫賽汀(
曲妥珠單抗)作為第一個被批準用于治療轉移性
乳腺癌和早期乳腺癌的人表皮生長因子受體2(HER2)單克隆抗體,被廣泛應用于各期HER2陽性乳腺癌的治療。 治療HER2過度表達的轉移性乳腺癌 :作為單一藥物治療已接受過1個或多個化療方案的轉移性乳腺癌 ;與紫杉類藥物合用治療未接受過化療的轉移性乳腺癌。赫賽汀(注射用曲妥珠單抗)在體外及動物實驗中均顯示具有抑制HER2過度表達的
腫瘤細胞增殖的作用。另外,曲妥珠單抗是抗體依賴的細胞介導的細胞毒反應(ADCC)的潛在介質。在體外研究中,曲妥珠單抗介導的ADCC被證明在HER2過度表達的癌細胞中比HER2非過度表達的癌細胞中更優先產生。
赫賽汀是一種重組DNA衍生的人源化單克隆抗體,選擇性地作用于人表皮生長因子受體-2(HER2)的細胞外部位。此抗體屬IgGl型,含人的框架區,及能與HER-2結合的鼠抗-p185 HER2抗體的互補決定區。人源化的抗HER2抗體是由懸養于無菌培養基中的哺乳動物細胞(中國倉鼠卵巢細胞 CHO)產生的,用親合色譜法和離子交換法純化,包括特殊的病毒滅活的去除程序。HER2原癌基因或C-erbB2編碼一個單一的受體樣跨膜蛋白,分子量185kDa,其結構上與表皮生長因子受體相關。HER2基因擴增的結果是這些腫瘤細胞表面HER2蛋白表達增加,導致HER2受體活化。赫賽汀在體外及動物實驗中均顯示可抑制HER2過度表達的腫瘤細胞的增殖。
另外,赫賽汀是抗體依賴的細胞介導的細胞毒反應(ADCC)的潛在介質。在體外研究中,曲妥珠單抗介導的ADCC被證明在HER2過度表達的癌細胞中比HER2非過度表達的癌細胞中更優先產生。
百濟藥師溫馨提醒,赫賽汀單獨治療時,將近四分之一的患者發生腹瀉現象,可以給予止瀉劑,來改善癥狀。 大約百分之四十的患者在第一次治療時會出現類似
感冒的癥狀,例如:發熱、寒顫,這些癥狀大部分并不嚴重,給予標準感冒療法,用藥物之后癥狀大多可以改善。一般在后續注射時上述癥狀會明顯減少。
血液學副作用方面,有關白血球減少、血小板減少等第三級的副作用發生率少于百分之一,至于四級不良反應的發生幾乎沒有相關報告。消化系統方面可能會出現厭食、便秘、腹瀉、消化不良、胃腸脹氣、嘔吐和惡心等癥狀;在神經系統方面會有焦慮、抑郁、眩暈、
失眠、感覺異常、嗜睡等癥狀。在呼吸系統方面可能會出現哮喘、咳嗽增多、呼吸困難、鼻出血,肺部疾病、胸腔積液、咽炎、鼻炎、鼻竇炎等。