導讀:黑色素瘤是一種對人體傷害很大的惡性腫瘤,又稱惡性黑瘤,而司莫司汀為細胞周期非特異性藥物,正適用于黑色素瘤的治療,其口服后吸收迅速,有著良好的療效。
細胞周期非特異性藥物司莫司汀,又名“甲基環己氯乙亞硝脲”、“西氮芥”、“甲環亞硝脲”,其適用于
黑色素瘤等多種惡性
腫瘤的治療,具有相當的療效,對處于G1-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期也有抑制作用。

黑色素瘤,又稱惡性黑瘤,大多原發于皮膚,也可起源于眼、鼻腔等處,早期可發生轉移,轉移部位多見肺、腦。癥狀表現為:初發病在皮膚上出現隆起豆大丘疹或結節,呈灰黑色或褐色;瘤體邊緣不規則,色素不均勻,表面過度角化,毛發脫落,可潰破出血,癢痛;瘤體周圍可出現衛星狀結節。因黑色素瘤危害大,故一旦診斷,應盡早盡快治療,以免拖誤病情。
服用司莫司汀治療后,其進入體內其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分,一為氯乙胺部分,將氯解離形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這與抗腫瘤作用有關;另一部分為氨甲;糠肿優楫惽杷狨ィ蛟俎D化為氨甲酸,以發揮氨甲;饔谩e-CCNU是洛莫司。–CNU)的衍生物,為亞硝脲類抗瘤譜較廣的藥物,其作用機制與CCNU相似;動物實驗療效優于卡氮芥(BCNU)及CCNU,而毒性為后兩者的1/4~1/2。本品能烷化DNA,防止DNA修復,改變RNA結構,改變靶細胞的蛋白質和酶的結構和功能。本品亦為細胞周期非特異性藥物,但對M期及G1/S期的細胞有較大殺傷力。Me-CCNU與一般烷化劑無交叉耐藥性。
以上就是司莫司汀在治療黑色素瘤方面的一個介紹,在此還要提醒大家,司莫司汀對骨髓、消化道及肝腎具有一定毒性,如欲使用司莫司汀治療者需要注意這個問題。如欲了解更多相關信息,歡迎咨詢
百濟藥師。