導(dǎo)讀:近年來(lái),以靶向治療藥物凱美納為代表的抗腫瘤類藥物更新迅速,新藥的上市既為腫瘤患者的治療帶來(lái)希望,也給臨床醫(yī)生藥師帶來(lái)了新的挑戰(zhàn)。百濟(jì)藥師在此為您介紹我國(guó)第一個(gè)有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的小分子新藥凱美納,作為晚期非小細(xì)胞肺癌的治療藥物,它造福了許多晚期肺癌患者。
備受關(guān)注的
肺癌分子靶向新藥鹽酸
埃克替尼(
凱美納)一直被視為亞洲第一個(gè)小分子靶向藥物。而凱美納完全由我國(guó)科學(xué)工作者和
腫瘤臨床專家自主原創(chuàng),經(jīng)歷8年時(shí)間研制而成,其第一個(gè)適應(yīng)癥是晚期非小細(xì)胞肺癌。
凱美納的主要成份為鹽酸埃克替尼,而作為一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑。凱美納抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半數(shù)有效濃度為5nM,在所測(cè)試的88種激酶中,500nM濃度的凱美納只對(duì)EGFR野生型及其突變型有明顯的抑制作用,對(duì)其它激酶均沒(méi)有抑制作用,提示凱美納是一個(gè)高選擇性的EGFR激酶抑制劑。體外研究和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明凱美納可抑制多種人腫瘤細(xì)胞株的增殖。
凱美納自上市半年多來(lái),臨床上積累了超過(guò)5000例肺癌晚期病人數(shù)據(jù)和用藥經(jīng)驗(yàn)。從最近已收集、超過(guò)2000例患者臨床使用患者情況看,凱美納對(duì)于晚期非小細(xì)胞肺癌患者的近期療效
和安全性數(shù)據(jù)與Ⅲ期臨床研究數(shù)據(jù)基本一致。
在不良反應(yīng)方面,總體上凱美納耐受性良好。在臨床試驗(yàn)中最常見(jiàn)不良反應(yīng)為皮疹、腹瀉和氨基轉(zhuǎn)移酶升高,絕大多數(shù)為I~I(xiàn)I級(jí),一般見(jiàn)于服藥后1-3周內(nèi),通常是可逆性的,無(wú)需特殊處理,可自行消失。
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