近年來，癌癥腫瘤的發病率呈現不斷上升的趨勢，抗腫瘤藥物也歲著科學技術和人類對癌癥腫瘤的而深入而不斷被研發出來，對抗惡性腫瘤的藥物有哪些？百濟藥師為您介紹司莫司汀。

 

司莫司汀臨床上被廣泛用于肺癌，惡性黑色素瘤，惡性淋巴瘤，胃癌，腸癌，肝癌；腦瘤及各種惡性腫瘤腦轉移；晚期胰腺癌，乳腺癌，宮頸癌。

 

司莫司汀的藥理作用：司莫司汀為洛莫司訂的甲基衍生物，其作用與作用機制與洛莫司汀相似。動物實驗表明，司莫司汀對小鼠的Lewis肺癌、自發乳腺癌、Bl6惡性黑色素瘤等療效比卡莫司汀和洛莫司汀為優，而毒性較低。與洛莫司訂一樣，司莫司汀為細胞周期非特異性藥物。為洛莫司汀（CCNU）的甲基衍生物。作用機制與CCNU相同。在多數實驗腫瘤中作用于BCNU和ccNu相似,但對Lewis肺癌、小鼠自發乳腺癌、B16惡性黑色素瘤療效優于BCNU及CcNU，而毒性則較低。治療指數為這兩藥的2～4倍。為一周期非特異性藥物，但對M期和G1/S期的細胞有較大的殺傷力。耐藥研究表明此藥的耐藥與mdr基因無關，主要由于細胞內C一烷基一鳥轉移酶增高。此酶可在C-6位置鳥氨酸結合的氯乙基脫落，因之阻止交叉鍵的形成。而對卡莫司汀（BCNU）的耐藥則是由細胞內的谷脘甘肽和谷脘甘肽S轉移酶的增加。所以檢測腫瘤內的0-烷基一鳥瞟呤轉移酶，可在一定程度上預測此藥的療效。

 

司莫司汀的用法與用量：口服，每次200～220mg/m2，每6～8周1次，2～3次為一療程，也可36mg/m2，l次/周，6周為一療程。聯合應用其他抗癌藥時，可給75～150mg/m2，6周1次；或30mg/m，1次/周，連給6周。

 

百濟藥師溫馨提醒：司莫司汀對骨髓、消化道及肝腎有毒性。口服后最早在45分鐘可出現惡心、嘔吐，遲者到6小時出現，血小板減少低谷出現在服藥后4周左右，白細胞減少的低谷出現在5～6周，持續6～10天。其他如口腔炎、脫發、肝功損傷均是輕度。