美國FDA已批準(zhǔn)Nexavar片劑(Sorafenib,索拉非尼)用于治療腎細胞癌(RCC)及腎癌。
索拉非尼(Sorafenib)由德國拜耳公司研發(fā),是一種新開發(fā)的藥物,為第一個口服的多激酶抑制劑(multi-kinase inhibitor),靶向作用于腫瘤細胞及腫瘤血管上的絲氨酸/蘇氨酸(serine/threonine)以及受體酪氨酸(receptor tyrosine)激酶。在臨床前試驗中,索拉非尼靶向作用的兩種激酶會影響腫瘤細胞增生及血管生成,而這兩種活動在腫瘤生長過程中至關(guān)重要。這些激酶包括RAF激酶、血管內(nèi)皮生長因子受體2/3( VEGFR-2、VEGFR-3)、血小板衍生生長因子受體β(PDGFR-β)、KIT、FLT-3和RET。經(jīng)臨床試驗,Sorafenib能提高晚期腎細胞癌患者一倍的無進展生存時間(PFS)。