抗白血病藥物VX-680的另一項I期臨床試驗已開始

來源：中國新藥雜志作者：百濟瀏覽：發布時間：2005/12/23 10:25:00

Merck和Vertex藥物公司聯合宣布這項I期臨床試驗為開放性劑量遞增研究，旨在評價血癌患者服藥5d后的安全性和耐受性，及該藥對復發或頑固性急性脊髓白血病，脊髓發育不良綜合癥，急性淋巴細胞白血病，或慢性脊髓白血病的療效和安全性。目已有三項關于VX-680的臨床試驗正在進行。VX-680是一個Aurora激酶和Flt-3激酶抑制劑，這2個激酶涉及到人體白血病的發生和惡化。Aurora激酶（也稱為BTAK和STK15）屬于絲氨酸－蘇氨酸激酶類，通過調節細胞增殖，轉化正常細胞成癌細胞，和p53表達的下游調節使癌細胞發育和惡化。Aurora激酶在其他許多腫瘤細胞中都會過度表達。初步研究顯示VX-680在人急性脊髓白血病模型中有延長存活期和改善疾病狀態的活性，對其他若干臨床前癌癥模型也顯示了一定的療效。通過誘導細胞死亡機制，VX-680顯示了對一系列人體白血病有效。

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