導(dǎo)讀：替加氟栓是5-FU的衍生物或前體藥物，其抗瘤譜與5-FU相同。但毒性只有5-FU的1/7～1/4，對(duì)免疫抑制亦較輕。

　　替加氟栓為5－FU的衍生物，在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)?—FU而起抗腫瘤的作用，能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成，主要作用于S期，其作用機(jī)理、療效及抗瘤譜與5-FU相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低。化療指數(shù)為5－FU的2倍，毒性僅為5-FU的1/4～1/7。慢性毒性試驗(yàn)未見到嚴(yán)重的骨髓抑制，對(duì)免疫的影響較輕微。

　　結(jié)腸癌術(shù)前替加氟栓肛門給藥的療效觀察

　　目的評(píng)估結(jié)腸癌術(shù)前替加氟栓肛門給藥的療效。方法對(duì)30例結(jié)腸癌患者術(shù)前替加氟栓肛門給藥治療后，將每例病人術(shù)前取的組織標(biāo)本與術(shù)后取的組織標(biāo)本進(jìn)行病理學(xué)對(duì)照觀察。結(jié)果術(shù)后組的腫瘤細(xì)胞壞死程度明顯高于術(shù)前組（P〈0．01），術(shù)前組腫瘤細(xì)胞壞死多位于血管周圍，而術(shù)后組腫瘤細(xì)胞的壞死與血管沒有明顯關(guān)系。術(shù)后組的細(xì)胞凋亡指數(shù)高于術(shù)前組（P〈0．01）。結(jié)論術(shù)前替加氟栓肛門給藥對(duì)結(jié)腸癌治療有明顯作用，主要是通過引起腫瘤細(xì)胞壞死和誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡引起的。（來源：《臨床醫(yī)學(xué)》 2006年 第6期 《結(jié)腸癌術(shù)前替加氟栓肛門給藥的療效觀察》作者：楊偉青 徐賢綢 吳玉海 鄭君贏）

　　替加氟栓臨床適用癥：結(jié)腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌、頭頸癌、乳腺癌、源發(fā)性肝癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌.首選：結(jié)腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌.次選：頭頸癌、乳腺癌、源發(fā)性肝癌.其他：肺癌、胰腺癌、前列腺癌。

　　替加氟栓不良反應(yīng)：骨髓抑制反應(yīng)較輕，有白細(xì)胞、血小板下降。神經(jīng)毒性反應(yīng)有頭痛、眩暈、共濟(jì)失調(diào)、精神狀態(tài)改變等。少數(shù)病人有惡心、嘔吐、腹瀉、肝腎功能改變。偶見發(fā)熱、皮膚瘙癢、色素沉著。

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