甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥(簡稱“甲亢”)是由多種因素引起的甲狀腺激素分泌過多所致的一種常見內(nèi)分泌病。臨床上有代謝率增高和神經(jīng)興奮性增高為主要表現(xiàn)的綜合征。常見癥狀為多食、消瘦、怕熱、多汗、心悸、激動,甲狀腺常以腫大為特征,不少彌漫性甲狀腺腫大患者伴有不同程度突眼癥。
病理上甲狀腺呈彌漫性、結(jié)節(jié)性或混合性腫大,同時有多種臟器和組織病變及過多的甲狀腺激素作用對全身所發(fā)生的一系列病理生理變化。如不及時治療,可引起多種并發(fā)病,甚至出現(xiàn)甲亢危象,造成死亡。
賽治主要成份為甲巰咪唑,硫脲類抗甲狀腺藥物。其作用機(jī)制是抑制甲狀腺內(nèi)過氧化物酶,從而阻礙吸聚以甲狀腺內(nèi)碘化物的氧化及酪氨酸的偶聯(lián),阻礙甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)的合成。動物實(shí)驗觀察到可抑制B淋巴細(xì)胞合成抗體,降低血循環(huán)中甲狀腺刺激性抗體的水平,使抑制性T細(xì)胞功能恢復(fù)正常。
賽治為甲狀腺功能亢進(jìn)的藥物治療,尤其適用于不伴有或伴有輕度甲狀腺增大(甲狀腺腫)的患者及年輕患者;用于各種類型的甲狀腺功能亢進(jìn)的手術(shù)前準(zhǔn)備;放射碘治療后間歇期的治療。
在個別的情況下,因患者一般狀況或個人原因不能采用常規(guī)的治療措施,或因患者拒絕接受常規(guī)治療措施時,由于對賽治耐受性良好,可用甲狀腺功能亢進(jìn)的長期治療;對于必須使用碘照射(如使用含碘造影劑檢查)的有甲狀腺功能亢進(jìn)病史的患者和功能自主性甲狀腺瘤患者,賽治作為預(yù)防性用藥。
賽治口服后由胃腸道迅速吸收,吸收率約70至80%,廣泛分布于全身,集于甲狀腺,在血液中蛋白結(jié)合率為75%,T1/2約2小時,其生物學(xué)效應(yīng)能持續(xù)相當(dāng)長時間。甲巰咪唑及代謝物75-80%經(jīng)尿排泄,易通過胎盤并能經(jīng)乳汁分泌。
服用賽治的不良反應(yīng)中常出現(xiàn)的是各種程度的皮膚過敏反應(yīng),如瘙癢、發(fā)紅、皮疹。它們常為輕度反應(yīng),并且往往在繼續(xù)治療的過程中消退。個別病例會出現(xiàn)擴(kuò)散性皮炎的嚴(yán)重反應(yīng)。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,賽治禁用于已知對硫脲類衍生物過敏的患者;血細(xì)胞計數(shù)有改變的患者;治療開始前已有膽汁郁積的患者;在使用卡比馬唑或甲巰咪唑治療后發(fā)生骨髓損傷的患者。