導(dǎo)讀：注射用唑來膦酸為白色或類白色疏松塊狀物或粉末，主要成份為唑來膦酸。適用于惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛及高鈣血癥。

　　乳腺癌，支氣管肺癌，腎癌和血液系統(tǒng)的惡性腫瘤等易發(fā)生骨轉(zhuǎn)移，癌細(xì)胞直接溶解骨質(zhì)引起高鈣血癥，使骨鈣釋放入血循環(huán)中；有些無骨轉(zhuǎn)移的惡性腫瘤也可發(fā)生高鈣血癥，癌細(xì)胞產(chǎn)生和釋放體液因子，與PTH受體結(jié)合使骨重吸收增加；癌細(xì)胞還可產(chǎn)生破骨細(xì)胞活化因子，使骨的重吸收增加。高鈣血癥易引起骨質(zhì)疏松，從而導(dǎo)致骨痛甚至骨折。

　　唑來膦酸是繼帕米膦酸二鈉之后的第3代二膦酸鹽類藥物，注射劑，唑來膦酸為一種雜環(huán)咪唑二膦酸鹽。本藥與羥基磷灰石結(jié)合，主要是抑制骨吸收，在體外可抑制破骨細(xì)胞活動(dòng)，誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡，還可通過與骨的結(jié)合阻斷破骨細(xì)胞對(duì)礦化骨和軟骨的吸收。

　　唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細(xì)胞活動(dòng)增強(qiáng)和骨鈣釋放。也有證據(jù)顯示，本藥可刺激骨的形成。唑來膦酸可以降低血清鈣和磷的水平，增加尿鈣和磷的排泄，使腫瘤相關(guān)高鈣血癥病人的血鈣水平恢復(fù)正常。還可以通過誘導(dǎo)細(xì)胞調(diào)亡或抑制血管生長(zhǎng)，直接影響腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)14,51。臨床前體內(nèi)外試驗(yàn)顯示，唑來膦酸是目前藥理活性最強(qiáng)的二膦酸鹽類藥物，起效快、作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)、安全、患者容易接受。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒：注射用唑來膦酸最常見的不良反應(yīng)是發(fā)熱，本藥的毒副反應(yīng)多為輕度和一過性的，大多數(shù)情況下無需特殊處理會(huì)在24~48小時(shí)內(nèi)自動(dòng)消退。唑來膦酸的毒副反應(yīng)多為輕度和一過性的，大多數(shù)情況下無需特殊處理會(huì)在24~48小時(shí)內(nèi)自動(dòng)消退。

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