導讀：來曲唑片是新一代代芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物。來曲唑片通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。來曲唑片臨床上主要用于絕經后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治療失敗后的二線治療。

    導讀：來曲唑片是新一代代芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物。來曲唑片通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。來曲唑片臨床上主要用于絕經后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治療失敗后的二線治療。
    體內外研究顯示，來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉化，而絕經后婦女的雌激素主要來源于雄激素前體物質在外周組織的芳香化，故它特別適用于絕經后的乳腺癌患者。來曲唑的體內活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150～250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質激素、鹽皮質激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質類固醇類物質分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數。各項臨床前研究表明，來曲唑對全身各系統及靶器官沒有潛在的毒性，具有耐受性好、藥理作用強的特點。
    來曲唑片注意事項：
　　1.來曲唑片應用于絕經后婦女，如孕婦需使用來曲唑片，應注意來曲唑片對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。
　　2.少數患服用來曲唑片者出現肝臟生化指標異常，而與肝轉移無關。
　　3.特殊的群體 少兒、老人和人種 在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學參數變化。 來曲唑藥代動力學在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學差異也未研究。 腎功能不全者 對腎功能不同的志愿者（24小時排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對藥代動力學參數產生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數服用2.5mg來曲唑，半數服用0.5mg來曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來曲唑的血藥濃度。 肝功能不全者 對不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）進行的調查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無功能損傷受試者的AUC范圍之中。患者嚴重肝損傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究。　　     4.運動員慎用。劑和抗雌激素藥物相比，來曲唑的抗腫瘤作用更強。

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