法樂通是由芬蘭奧立安藥廠生產(chǎn)的新一代抗雌激素抗腫瘤新藥，能與雌激素競(jìng)爭(zhēng)性地與乳腺癌細(xì)胞漿內(nèi)雌激素受體相結(jié)合，阻止雌激素誘導(dǎo)的癌細(xì)胞DNA的合成及增殖。法樂通的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用，還可能有其它抗癌機(jī)制。作為治療乳腺癌的常用藥物，相關(guān)臨床研究顯示，法樂通對(duì)絕經(jīng)后轉(zhuǎn)移性乳腺癌有良好的治療效果。

    法樂通適用癥：法樂通適用于治療絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性/或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。

    一般來說，非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用，在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。絕經(jīng)后乳癌患者應(yīng)用托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。法樂通與雌激素競(jìng)爭(zhēng)性地與乳腺癌細(xì)胞漿內(nèi)雌激素受體相結(jié)合,阻止雌激素誘導(dǎo)的癌細(xì)胞DNA的合成及增殖。一些試驗(yàn)性腫瘤應(yīng)用大劑量枸櫞酸托瑞米芬，顯示出法樂通有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機(jī)制（改變腫瘤基因表達(dá)、分泌生長(zhǎng)因子、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡及影響細(xì)胞動(dòng)力學(xué)周期）。 　　

    法樂通毒理研究

    法樂通的急性毒性低，小鼠和大鼠的LD50超過2000毫克/公斤。重復(fù)。的毒性研究表明致大鼠死亡原因是胃擴(kuò)張。在急性和慢性的毒性研究中，大多數(shù)的發(fā)現(xiàn)是與枸櫞酸托瑞米芬的激素樣作用有關(guān)。而其它的發(fā)現(xiàn)無毒理學(xué)意義。枸櫞酸托瑞米芬在大鼠身上未表現(xiàn)出任何致基因毒性，也未發(fā)現(xiàn)致癌作用。而雌激素可誘發(fā)小鼠卵巢和睪丸腫瘤，以及骨肥大和骨肉瘤。枸櫞酸托瑞米芬在小鼠具有動(dòng)物種類特殊的雌激素樣作用并且引起同樣的腫瘤。這些發(fā)現(xiàn)對(duì)法樂通應(yīng)用在人的安全性意義不大，因?yàn)殍蹤此嵬腥鹈追以谌酥饕�作用是抗雌激素�?

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