泰勒寧(氨酚羥考酮片)由美國最大的麻醉鎮(zhèn)痛藥品生產(chǎn)企業(yè)馬林克羅公司生產(chǎn)，中國醫(yī)藥對外貿(mào)易公司銷售分公司總代理的中、重度組方鎮(zhèn)痛藥。泰勒寧為商品名；氨酚羥考酮為通用名，在美國有20多年的應(yīng)用歷史。

    泰勒寧(氨酚羥考酮片)組方：鹽酸羥考酮5mg、對乙酰氨基酚325mg。羥考酮是阿片類中樞鎮(zhèn)痛藥，主要作用于中樞κ阿片受體，對乙酰氨基酚是乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥，通過抑制前列腺素的合成阻斷痛覺末梢神經(jīng)的傳遞，二者合用能同時作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)和周圍神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮協(xié)同止痛作用。常規(guī)劑量無依賴性（由于對乙酰氨基酚的封頂效應(yīng)限制了羥考酮的過量應(yīng)用）。

    泰勒寧(氨酚羥考酮片)藥物依賴性潛力低

    由中國藥物依賴性研究所進行的泰勒寧的身體依賴性試驗表明：

    泰勒寧(氨酚羥考酮片)的組方為羥考酮5mg，撲熱息痛，羥考酮是可待因的同系物，故我們選擇可待因作為陽性對照物。本試驗所用劑量是按等劑量法從臨床羥考酮人用日劑量推算到大鼠，根據(jù)藥物允許濃度和灌胃量選取了1、3、5CDD的劑量，同時對復(fù)方中所含羥考酮單方（1、3、5CDD）也進行了試驗。可待因計量與羥考酮1CDD的量相同，均為2.7mg。大鼠催促戒斷試驗結(jié)果提示：可待因2.7mg的戒斷癥狀分明顯大于NS組（P<0.05），而泰勒寧1CDD、3CDD以及羥考酮單方1CDD、3CDD劑量均未出現(xiàn)明顯的戒斷癥狀，只有泰勒寧5CDD和羥考酮5CDD劑量組的戒斷癥狀分與可待因相當(dāng)，由此可見可待因的依賴性大于羥考酮。從大鼠自然戒斷試驗結(jié)果看，只有1CDD羥考酮和含相同劑量羥考酮的泰勒寧（1CDD）沒有出現(xiàn)明顯的體重減輕。我所曾對可待因與撲熱息痛復(fù)方制劑氨酚待因1號片（含可待因8.4mg，撲熱息痛500mg）和2號片（含可待因15mg，撲熱息痛300mg）進行過身體依賴性評價，結(jié)果表明：大鼠催促戒斷試驗中，3CDD氨酚待因2號片即可產(chǎn)生明顯的戒斷癥狀，其組方中含可待因13.2mg。綜合以上試驗結(jié)果，我們認(rèn)為泰勒寧1CDD劑量下使用不會產(chǎn)生身體依賴，但隨著劑量增大，如3CDD或5CDD的泰勒寧則可能出現(xiàn)一定的身體依賴性。泰勒寧的人用日劑量為每次2粒，每天3次。此時撲熱息痛的日用量為3000mg，已是人用最大劑量，推算到大鼠，撲熱息痛的量為270mg，正好是我們試驗中所用的泰勒寧1CDD中的含量。所以在此劑量下使用泰勒寧不會出現(xiàn)阿片類依賴問題，因為受體撲熱息痛的限制不可能再加大劑量。

    另外，中國藥物依賴性研究所進行的泰勒寧(氨酚羥考酮片)藥物依賴性流行病學(xué)調(diào)查評價中表明：

    此調(diào)查涉及北京、上海、天津和南昌四地區(qū)567例泰勒寧使用者，屬大樣本多地區(qū)、多中心調(diào)查，調(diào)查對象具有比廣泛的代表性。被調(diào)查者泰勒寧平均連續(xù)使用時間為18498天，從使用目的看，除個別用于其它目的外，絕大多數(shù)患者用于各種原因引起的疼痛治療，其中77.4%用于腫瘤鎮(zhèn)痛。采用VAS方法測量使用泰勒寧前后的疼痛程度結(jié)果表明，泰勒寧(氨酚羥考酮片)鎮(zhèn)痛效果肯定，可以有效緩解中度程度（VAS值為5.91cm）的疼痛。

    泰勒寧(氨酚羥考酮片)藥物依賴性評價是本研究的重要內(nèi)容，其精神依賴性評價采用多方面，多角度調(diào)查。除VAS外，還將美國醫(yī)學(xué)會編制的“精神疾病診斷和統(tǒng)計手冊”第三版修訂本（DSM-III-R）有關(guān)藥物精神依賴性評價的條目抽出進行調(diào)查評價。從本調(diào)查致欣快效應(yīng)VSA測量結(jié)果顯示，泰勒寧VAS值幾乎為0（0.020.18cm）。對泰勒寧“渴求”的調(diào)查結(jié)果顯示，僅14例（2.5%）的人回答有“渴求”，但無“體驗特殊精神效應(yīng)（欣快感）”目的的渴求用藥，因此可以認(rèn)為泰勒寧的精神依賴性及藥物濫用潛力很低。

　　采用OWS評價泰勒寧(氨酚羥考酮片)的身體依賴性結(jié)果顯示，絕大多數(shù)患者停藥后沒有戒斷癥狀發(fā)生，僅極少數(shù)患者停藥后出現(xiàn)輕度戒斷癥狀，個別出現(xiàn)中度戒斷癥狀，出現(xiàn)重度的某些戒斷癥狀各1例次。OWS平均分值介于0.00-0.04之間（OWS理論分值為0-3）。

    泰勒寧(氨酚羥考酮片)的用法用量

　　泰勒寧(氨酚羥考酮片)口服藥，成人常規(guī)劑量為每6小時服用1片，可根據(jù)疼痛程度調(diào)整。對于重度疼痛的病人或某些對麻醉類止痛藥產(chǎn)生耐受性的病人可超過推薦劑量服用。

    泰勒寧(氨酚羥考酮片)按普通處方管理，全國醫(yī)保，服用方便，副作用較少。泰勒寧的鎮(zhèn)痛強度為4~7級，適用于各種中、重度急慢性痛，包括手術(shù)后疼痛、癌痛、骨關(guān)節(jié)急慢性痛、神經(jīng)痛、腰背痛、口腔科疼痛等，應(yīng)用范圍廣泛。不良反應(yīng)主要有頭暈、嗜睡、惡心、嘔吐、便秘等，無嚴(yán)重不良反應(yīng)，用藥安全，為醫(yī)生和患者提供了一個治療各種中、重度疼痛的組方藥物：聯(lián)合用藥、多重機理、平衡鎮(zhèn)痛。

TAG：泰勒寧 氨酚羥考酮 依賴性 藥物依賴性