導讀：白血病又稱“血癌”，是造血系統的惡性增殖性疾病，該病居年輕人惡性疾病中的首位，是嚴重威脅兒童健康的疾病之一。白血病是全身性腫瘤，以化療為主，根據白血病細胞不成熟的程度和白血病的自然病程，分為急性和慢性兩大類。研究表明，高輻射環境下、接觸化學原料、濫用藥物等是引發白血病的因素。因此，遠離誘因是防治的最佳手段。隨著分子生物學、生物遺傳學的進展，新療法、新藥物以及中藥的使用，使白血病預后得到極大的改觀。

組蛋白去乙酰基酶抑制劑MS-275治療復發難治性白血病

MS-275是一種苯甲酰胺的衍生物，是有效的組蛋白去乙酰基酶抑制劑，在臨床前研究中表現出抗腫瘤活性。
美國馬里蘭州腫瘤研究中心的研究人員進行了Ⅰ期研究，研究人員給38例晚期白血病患者口服MS-275。開始患者口服MS-275 4-8mg/m2，每周一次，連用2周，4周重復一次；之后13例患者口服MS-275 8-10mg/m2，每周一次，連用4周，6周重復一次。結果，最大耐受劑量為8mg/m2每周一次，連用4周，6周重復一次。劑量限制性毒性包括：感染和神經性毒性(步態不穩及嗜睡)。其他非劑量限制性毒性包括：疲勞，厭食，惡心，嘔吐，低蛋白血癥及低鈣血癥。MS-275能夠誘導骨髓中的蛋白質及組蛋白H3/H4乙酰化，增加p-21的表達以及使caspase-3的活性增加。但是沒有看到標準的緩解。實驗結果顯示：MS-275能夠有效地抑制晚期急性髓系白血病患者體內的組蛋白去乙酰基酶的活性，下一步應該在早期白血病患身上進行試驗研究。[Blood,1 April 2007,Vol.109,No.7, pp.2781-2790]



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