導(dǎo)讀：對(duì)于長(zhǎng)期服用甲磺酸伊馬替尼片出現(xiàn)了耐藥的患者來(lái)說(shuō)，施達(dá)賽（達(dá)沙替尼片）是全新治療選擇物，作為更新的二代藥物，用于治療對(duì)甲磺酸伊馬替尼耐藥 或不耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性（Ph+）慢性髓細(xì)胞白血病（CML）慢性期 加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者

　　施達(dá)賽（達(dá)沙替尼片）本品主要成份為達(dá)沙替尼．本品對(duì)于對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病(CML)的療效十分理想，但是部分腫瘤患者出現(xiàn)附加的基因突變而產(chǎn)生耐藥性。達(dá)沙替尼（施達(dá)賽）則以這些繼發(fā)突變?yōu)榘悬c(diǎn)，用于對(duì)既往治療（包括使用伊馬替尼）失敗或不耐受的各階段成人CML患者，包括慢性期、加速期以及髓細(xì)胞或者淋巴細(xì)胞急變期。

　　施達(dá)賽為多酪氨酸激酶抑制劑，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，施達(dá)賽對(duì)多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細(xì)胞株有活性，可抑制BCR-ABL來(lái)表達(dá)的CML和ALL細(xì)胞株的生長(zhǎng)。

　　施達(dá)賽的最大血藥濃度(Cmax)出現(xiàn)在口服后0.5-6小時(shí)。在一日15-240mg范圍內(nèi)，AUC及體內(nèi)消除參數(shù)與劑量存在線性相關(guān)，總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時(shí)。其表觀分布容積為2505L，顯示施達(dá)賽糾紛分布廣泛。題外試驗(yàn)中，施達(dá)賽與積極其活性代謝物血漿蛋白結(jié)合率為96%和93%，在100~500ml濃度范圍內(nèi)基本恒定。施達(dá)賽在人體內(nèi)被廣泛代謝，主要代謝酶為細(xì)胞色素P450(CYP)3A4。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒：施達(dá)賽可導(dǎo)致嚴(yán)重的血小板減少癥、中性粒細(xì)胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中發(fā)生率較慢性期CML患者高。此外，施達(dá)賽在體外還可導(dǎo)致血小板功能不良，在接受施達(dá)賽治療的患者中約有1%發(fā)生嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血，甚至死亡。為了您的健康，服藥請(qǐng)遵醫(yī)囑。需咨詢藥品詳情，您可第一時(shí)間向我們咨詢，百濟(jì)全國(guó)統(tǒng)一服務(wù)熱線：400-101-6868。

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