丹參的化學成分主要分為水溶性成分和脂溶性成分兩大部分。脂溶性部分主要為二萜類化合物：隱丹參酮、丹參酮I、丹參酮IIA等，其中大部分為鄰醌型的丹參酮類，小部為鄰羥基對酪型的羅列酮累，除此之外還含有甾醇、糖和黃酮等。水溶性部分主要為酚酸性化合物：丹參素、咖啡酸、原兒茶酸、原兒茶醛、丹酚酸 A、B、C、D、E、F、G 以及紫草酸和迷迭香酸等；首先報道了丹參水溶性成分丹參素，以后又發現數十種水溶性成分，如丹酚酸 A、丹酚酸 B 以及原兒茶醛、咖啡酸、迷迭香酸及甲酯等。 

丹參有改善血液流變學的作用。丹參可以抗血小板粘附、凝聚和釋放；降低血液粘度，加快紅細胞流速；調節內、外凝血系統以及促進纖維溶解系統功能；可使血粘度增高的心血管病患者的紅細胞電泳時間縮短、全血粘度、高切變率、低切變率明顯降低，有利于保護心肌組織。

丹參具有增加紅細胞膜流動性的作用。冠心病患者紅細胞膜中多種磷脂成分增高，而磷脂酰膽堿降低，過氧化脂質明顯增加。復方丹參治療后磷脂酰膽堿明顯增高，過氧化脂質和其它多種磷脂明顯降低。表明丹參可以改善紅細胞磷脂成分和脂質過氧化的異常，具有調節磷脂代謝的作用。 

丹參具有改善微循環的作用。注射丹參后，兔外周微循環及犬腸系膜微循環血流速度明顯加快，毛細血管網開放數目明現增多，原聚集的紅細胞(RBC)有不同程度的解聚。 

丹參還有一個重要的藥理學作用——改善心功能。丹參可擴張冠狀動脈，降低冠狀動脈阻力，使血液重新分布，提供梗塞區足量的逆行血液灌流，限定梗塞的范圍。據報道，丹參素有縮小犬冠狀動脈結扎后心肌梗塞范圍和改善左心室功能的作用。丹參能緩解急性缺血性心臟病的癥狀，局限心肌梗塞范圍。丹參可增強心肌梗塞區吞噬細胞對壞死心肌碎片的清除作用，加速間質增生，從而有利于梗塞區心肌的修復。心肌梗塞1周的實驗犬應用丹參后，梗塞區域以成熟的肉芽組織為主[9]。 

丹參還有抗肝炎、早期肝硬化以及其它作用，如丹參水溶性部分具有抗氧化、抗凝、抗血栓、抗心腦缺血及調血脂的作用。