維甲酸(retinoic acid,RA)屬于維生素甲類化合物(retinoids)家族,基本結(jié)構(gòu)或生物活性類似于維生素A
[1],由環(huán)已烯、側(cè)鏈及極性基團三部分組成.因為羧基方向不同而分為兩種異構(gòu)體,即全反式維甲酸(all-trans retinoic acid,ATRA)和順式維甲酸(cis-RA).其生物活性是通過核內(nèi)可被配體飽和的維甲酸受體(retinoic acid receptor,RAR)和維A類化合物X受體(retinoid X receptor,RXR)激活而介導(dǎo)的
[2].自1988年我國學(xué)者應(yīng)用ATRA誘導(dǎo)分化治療急性早幼粒細(xì)胞
白血病取得成功以來,極大地推動了RA治療惡性
腫瘤的實驗室和臨床的研究,現(xiàn)已證實,RA具有廣泛的生物活性,對脊椎動物的生長發(fā)育、免疫功能、抑制多種腫瘤細(xì)胞的增殖及誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的分化具有很強的調(diào)節(jié)作用[].近年來研究又發(fā)現(xiàn),RA可誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡,對腫瘤的預(yù)防和治療均有積極的作用。