里拉通是德國(guó)柏林化學(xué)(美納里尼集團(tuán))原研產(chǎn)品。羅西維林是里拉通的單一的活性成分,是由Menarini集團(tuán)Guidotti S R L實(shí)驗(yàn)室的研究部門合成并從一組用于解痙藥研究的基本酯類中選擇出的一種新的化合物。它具有雙重作用解痙止痛機(jī)制:一方面具有直接的平滑肌松弛作用,另一方面具有抗膽堿作用。里拉通起效迅速,平均起效時(shí)間只有45分鐘。
【藥品名稱】
商品名稱:里拉通通用名稱:羅西維林片英文名稱:Rociverine Tablets
【作用機(jī)理】
1、櫻粟樣作用的直接肌肉運(yùn)動(dòng)活性(肌內(nèi)性運(yùn)動(dòng)),選擇性的表達(dá)在除血管外的內(nèi)臟結(jié)構(gòu)水平。這一作用通過(guò)抑制收縮水平的鈣離子的可用性(抑制慢鈣通道的轉(zhuǎn)運(yùn))實(shí)現(xiàn),而不是通過(guò)櫻粟堿特異性的抗磷酸二酯霉活性。其選擇性是由于不同類型肌肉上的慢鈣通道的性質(zhì)不同。羅西維林只對(duì)內(nèi)臟的慢鈣通道有活性。 2、抗毒堿活性(親神經(jīng)性)弱于阿托品和溴化N丁基東莨菪堿,降低了阿托品樣副作用的幾率。這兩種成分的平衡關(guān)系保證了非常強(qiáng)的解痙作用,通過(guò)兩種活性的有效的結(jié)合實(shí)現(xiàn)的。
【藥理毒理】
本品主要用于解痙鎮(zhèn)痛。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,羅西維林具有很強(qiáng)的解痙作用。藥理研究表明,羅西維林具有罌粟堿樣作用,可選擇性的作用于內(nèi)臟平滑肌,而對(duì)心血管系統(tǒng)無(wú)顯著影響。而且,羅西維林具有阿托品樣副交感阻滯作用,但較阿托品不良反應(yīng)低。其影響肌肉和神經(jīng)的成份的合理配比確保了兩種組份的解痙作用。在臨床研究中,羅西維林還被證明對(duì)助產(chǎn)有作用,它能縮短子宮擴(kuò)張,娩出時(shí)間和難產(chǎn)時(shí)復(fù)原時(shí)間。羅西維林有很高的治療指標(biāo),在劑量范圍內(nèi)有相當(dāng)高的安全系數(shù)。羅西維林無(wú)明顯致畸作用,也未觀察到胚胎毒性或致突變作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
羅西維林在所述給藥途徑中吸收良好,體內(nèi)無(wú)蓄積性,主要從尿中排除。
【適應(yīng)癥】
緩解胃腸道肌肉痙攣引起的急性、亞急性腹痛。
【用法用量】
每日3-4次,每次1片。緊急情況下可一次服用2片。
【禁忌】
青光眼、前列腺增生、尿潴留,幽門狹窄及其它胃腸道狹窄患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
心臟病、冠心病和
高血壓、老年(尿潴留)患者,以及孕婦慎用。因該藥可能引起視覺障礙,駕駛汽車或從事特殊行業(yè)的患者需了解。無(wú)兒童用藥經(jīng)驗(yàn)。
【不良反應(yīng)】
對(duì)藥物過(guò)度敏感者可出現(xiàn) :口干、瞳孔放大、因調(diào)節(jié)功能紊亂而引起的視覺障礙、心動(dòng)過(guò)速、困倦、收斂作用、熱性潮紅、震顫。
【藥物相互作用】
過(guò)度敏感患者在治療期間,服用抗膽堿藥期間與甾體類藥物或三環(huán)類抗抑郁藥聯(lián)合用藥有增加青光眼或尿潴留的危險(xiǎn)性。
【批準(zhǔn)文號(hào)】
注冊(cè)證號(hào)H20090133
【生產(chǎn)企業(yè)】
意大利Laboratori Guidotti S.p.A.(Menarini Group)