十二指腸潰瘍、胃潰瘍的發(fā)病率很高，復發(fā)率也很高，特別是在炎炎夏季。很多患者都在問有沒有一種特效藥，我們?yōu)榇蠹彝扑]停妮。停妮（尼扎替丁）主要適用于治療活動性十二指腸潰瘍；也適用于治療內(nèi)鏡診斷的食道炎（包括糜爛和潰瘍性食道炎）和胃食管反流性疾病（GERD）以及因GERD出現(xiàn)的胃灼熱（燒心）癥狀；適用于治療良性胃潰瘍。

    停妮（尼扎替丁）為組胺H2受體拮抗劑。尼扎替丁競爭性與組胺H2受體結合，可逆性抑制受體功能的發(fā)揮，特別是作用于分泌胃酸的胃壁細胞上的H2受體，阻斷胃酸形成并使基礎胃酸降低，亦可抑制食物和化學刺激所致的胃酸分泌。

    口服尼扎替丁300mg，能顯著抑制夜間（約12小時）胃酸分泌，抑制率為90%；顯著抑制由食物、咖啡因、氨乙吡唑和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，抑制率分別為97%、96%、99%和67%。口服尼扎替丁75-300mg不影響胃分泌液中胃蛋白酶的活性，但總的胃蛋白酶分泌量隨著胃分泌量的減少而相應地減少；口服尼扎替丁75-300mg增強由氨乙吡唑刺激的內(nèi)因子分泌；尼扎替丁不影響基礎胃泌素分泌，在口服尼扎替丁12小時后，進食未見胃泌素分泌量增加。

    停妮（尼扎替丁）不影響血清中促性腺激素、泌乳素、生長激素、抗利尿激素、皮質(zhì)醇、三碘甲狀腺氨酸、甲狀腺素、睪酮、5α-二氫睪酮、雄甾烯二酮或雌二醇的濃度。尼扎替丁未顯示有抗男性激素的作用。

    藥代動力學研究顯示，本品口服的絕對生物利用度超過70%。本品口服150mg或300mg后0.5-3小時血藥濃度達峰值，分別為700-1800μg/L和1400-3600μg/L。服藥12小時后血漿濃度低于10μg/L。清除半衰期為1-2小時，血漿清除率為40-60L/小時，分布容積為0.8-1.5L/kg。由于半衰期較短和清除速度較快，腎功能正常者睡前一次口服300mg本品或150mg一日兩次，均不會使藥物在體內(nèi)蓄積。本品的血漿蛋白結合率約為35%，主要是與α1-酸性糖蛋白結合。
同時攝入普魯本辛不影響本品口服的生物利用度。與食物同服，血中曲線下濃度面積和峰濃度增加10%。一般多次口服本品無蓄積。

    本品口服的主要代謝產(chǎn)物為N2-單脫甲基尼扎替丁（少于7%口服劑量），它也是一種H2受體拮抗劑，是尿中排出的主要代謝產(chǎn)物。其次為N2-氧化物（少于5%口服劑量）和S-氧化物（少于6%口服劑量）。口服本品主要經(jīng)尿液和糞便排除體外。本品口服在12小時內(nèi)，90%以上的藥物從尿中排出，其中60%為原形排出，腎臟清除率為500ml/min，提示通過腎小管主動排泄。經(jīng)糞便排泄的藥物少于6%。

    中至重度腎功能障礙明顯延長本品半衰期并降低清除率。極重度腎功能衰竭患者，服用本品的半衰期為3.5-11小時，血漿清除率為7-14L/H。為避免藥物蓄積，對有顯著腎功能障礙的患者，應根據(jù)腎功能障礙程度適當減少用藥劑量和用藥次數(shù)。

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