美國FDA批準(zhǔn)了利那洛肽（Linzess，Ironwood制藥公司）便秘型腸易激綜合癥（IBS-C）。利那洛肽)是鳥苷酸環(huán)化酶C（GC-C）激動(dòng)劑的膠囊制劑，每日口服一次。血漿濃度檢測(cè)不到的利那洛肽與腸道GC-C結(jié)合后，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞外環(huán)鳥苷酸（cGMP）濃度升高。細(xì)胞內(nèi)cGMP升高可以刺激腸液分泌，加快胃腸道移行，從而增加排便頻率。細(xì)胞外cGMP濃度升高可以降低痛覺神經(jīng)的靈敏度，而根據(jù)動(dòng)物模型研究顯示，這可減低腸道疼痛。從今年開始，總部位于英國倫敦的阿斯利康和總部位于美國馬薩諸塞州的鐵木制藥將共同致力于這一新藥在包括中國在內(nèi)的亞太市場(chǎng)的推廣。

    便秘型腸易激綜合征的主要癥狀是腹痛與便秘，是一種常見的慢性功能型胃腸疾病，目前治療手段有限。有研究認(rèn)為，細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）濃度的增加可以刺激腸液的分泌并促進(jìn)胃腸活動(dòng)，從而導(dǎo)致排便次數(shù)增多；非臨床實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ蛿?shù)據(jù)顯示，細(xì)胞外cGMP濃度的增加被認(rèn)為可以減少痛覺神經(jīng)的活性，從而減少腸道疼痛。

    由鐵木制藥研究人員開發(fā)的利那洛肽是一種鳥苷酸環(huán)化酶激動(dòng)劑（GCCA），它與腸道中的鳥苷酸環(huán)化酶C結(jié)合，從而使細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞外的cGMP濃度增高，達(dá)到治療便秘型腸易激綜合征的目的。據(jù)了解，鐵木制藥已向中國國家食品與藥物監(jiān)督管理局（SFDA）提交了三期臨床試驗(yàn)申請(qǐng)，以便評(píng)估利那洛肽在治療便秘型腸易激綜合征成年患者時(shí)的有效性與安全性。阿斯利康亞太區(qū)副總裁兼中國區(qū)總裁馬克·馬龍表示：“利那洛肽為患者提供一種新的治療便秘的選擇。”