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齊妥欣(哌柏西利膠囊)作用

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藥品名稱：齊妥欣
藥品通用名：哌柏西利膠囊
齊妥欣規格：125mg*21粒
齊妥欣單位：盒
齊妥欣價格

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哌柏西利膠囊(齊妥欣)功效與作用：

【齊妥欣適應癥】
齊妥欣適用于激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性的局部晚期或轉移性乳腺癌，應與芳香化酶抑制劑聯合使用作為絕經后女性患者的初始內分泌治療。
【齊妥欣藥物相互作用】
哌柏西利主要被CYP3A和磺基轉移酶（Sulphotransferase,SULT）SULT2A1代謝。在體內，哌柏西利是CYP3A的時間-依賴性弱抑制劑。
其它藥品對哌柏西利藥代動力學的影響
CYP3A抑制劑的影響
同時給予多劑量200mg伊曲康唑與單劑量125mg哌柏西利，相對于單獨給予單劑量125mg哌柏西利，哌柏西利的全身暴露量（AUCinf）和峰濃度（Cmax）分別增加了約87％和34％。
應避免與強效CYP3A抑制劑合用，包括但不限于：克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韋/利托那韋、奈法唑酮、奈非那韋、泊沙康唑、沙奎那韋、特拉匹韋、泰利霉素、伏立康唑和葡萄柚或葡萄柚汁（見用法用量和注意事項）。
與輕度和中度CYP3A抑制劑合用時無需調整劑量。
CYP3A誘導劑的影響
同時給予多劑量600mg利福平與單劑量125mg哌柏西利，相對于單獨給予單劑量125mg哌柏西利，哌柏西利AUCinf和Cmax分別降低了約85％和70％。
應避免與強效CYP3A誘導劑合用，包括但不限于：卡馬西平、恩雜魯胺、苯妥英、利福平和圣約翰草（見禁忌和注意事項）。
同時給予多劑量每天400mg莫達非尼（一種中效CYP3A誘導劑）與單劑量125mg哌柏西利，相對于單獨給予單劑量125mg哌柏西利，哌柏西利AUCinf和Cmax分別降低了約32％和11％。與中效CYP3A誘導劑合用時無需調整劑量（見注意事項）。
抗酸藥的影響
餐后（攝入中脂餐）同時給予多劑量質子泵抑制劑（ProtonPumpInhibitor,PPI）雷貝拉唑與單劑量125mg哌柏西利，相對于單獨給予單劑量125mg哌柏西利，哌柏西利Cmax降低了41％，但對AUCinf的影響有限（降低了13％）。
空腹條件下同時給予多劑量質子泵抑制劑（PPI）雷貝拉唑與單劑量125mg哌柏西利，哌柏西利AUCinf和Cmax分別降低了62％和80％。因此，哌柏西利應與食物同服，最好隨餐服用（見用法用量和藥代動力學）。
鑒于H2受體拮抗劑和局部抗酸劑與PPI相比對胃內pH的影響較小，哌柏西利與食物同服時，預期H2受體拮抗劑或局部抗酸劑對哌柏西利的暴露量無臨床相關影響。
哌柏西利對其它藥品藥代動力學的影響
在每天給予125mg達到穩態后，哌柏西利是一種弱的時間-依賴性CYP3A抑制劑。與咪達唑侖單獨給藥相比，多劑量哌柏西利與咪達唑侖同時給藥時，咪達唑侖AUCinf和Cmax值分別增加了61％和37％。
治療指數狹窄的敏感CYP3A4底物（如，阿芬太尼、環孢素、雙氫麥角胺、麥角胺、依維莫司、芬太尼、匹莫齊特、奎尼丁、西羅莫司和他克莫司）與哌柏西利同時使用時可能需要降低劑量，因為哌柏西利可增加它們的暴露量。
哌柏西利與來曲唑之間的藥物相互作用
一項乳腺癌患者臨床研究的藥物相互作用（Drug-DrugInteraction,DDI）評價部分的數據表明，哌柏西利與來曲唑聯用時，兩種藥品之間無藥物相互作用。
他莫昔芬對哌柏西利暴露量的影響
在健康男性受試者中進行的一項DDI研究的數據表明，單劑量哌柏西利與多劑量他莫昔芬同時給藥，與哌柏西利單獨給藥時的暴露量相當。
哌柏西利與氟維司群之間的藥物相互作用
在乳腺癌患者中進行的一項臨床研究的數據表明，哌柏西利與氟維司群聯用時，兩種藥品之間無臨床相關藥物相互作用。
哌柏西利與口服避孕藥之間的藥物相互作用
尚未對哌柏西利與口服避孕藥之間的DDI進行研究（見孕婦和哺乳期婦女用藥）。
與轉運蛋白的體外研究
根據體外研究數據，預計哌柏西利抑制腸道P-糖蛋白（P-Glycoprotein,P-gp）和乳腺癌耐藥蛋白質（BreastCancerResistanceProtein,BCRP）介導的轉運。因此，哌柏西利與P-gp（如，地高辛、達比加群、秋水仙堿）或BCRP（如，普伐他汀、瑞舒伐他汀、柳氮磺胺吡啶）的底物類藥品合并用藥可增加它們的治療作用和不良反應。
根據體外研究數據，哌柏西利可抑制攝取轉運體有機陽離子轉運蛋白OCT1，因此可增加該轉運蛋白的底物類藥品（如，二甲雙胍）的暴露量。