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瑞舒伐他汀鈣片(可定)
  • 藥品名稱: 可定
  • 藥品通用名: 瑞舒伐他汀鈣片
  • 可定規格:10mg*28片
  • 可定單位:盒
  • 可定價格
  • 會員價格:  
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瑞舒伐他汀鈣片(可定)功效與作用:

可定適應癥】
可定適用于經飲食控制和其它非藥物治療(如:運動治療、減輕體重)仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)。
可定也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時使用。

可定藥物相互作用】
合并用藥對瑞舒伐他汀的作用
轉運蛋白抑制劑:瑞舒伐他汀是某些轉運蛋白的底物,包括肝攝取轉運蛋白OATP1B1和外排轉運蛋白BCRP。可定與上述轉運蛋白抑制劑的醫藥產品聯合使用時,可能導致瑞舒伐他汀血漿濃度升高和肌病(包括橫紋肌溶解)風險增加。盡可能考慮采用替代用藥,需要時,可暫時中止可定治療。上述藥品與可定聯合用藥不可避免時,應謹慎考慮聯合給藥的獲益與風險以及對可定進行劑量調整。
環孢素:可定與環孢素合并使用時,瑞舒伐他汀的AUC比在健康志愿者中所觀察到的平均高7倍(與服用可定同樣劑量的相比)。合用不影響環孢素的血漿濃度。可定禁用于同時接受環孢素治療的患者。
維生素K拮抗劑:同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,對同時使用維生素K拮抗劑(如:華法林)的患者,開始使用可定或逐漸增加可定劑量可能導致INR升高。停用可定或逐漸降低可定劑量可導致INR降低。在這種情況下,適當檢測INR是需要的。
吉非貝齊和其它降脂產品:可定與吉非貝齊同時使用,可使瑞舒伐他汀的Cmax和AUC增加2倍。
根據專門的相互作用研究的資料,預計可定與非諾貝特無藥代動力學相互作用,但可能發生藥效學相互作用。
吉非貝齊、非諾貝特、其它貝特類和降脂劑量(≥1g/天)的煙酸與HMG-CoA還原酶抑制劑合用使肌病發生的危險增加,這可能是由于它們單獨給藥時能引起肌病。
依折麥布:高膽固醇血癥受試者中,可定10mg和依折麥布10mg的合并用藥導致瑞舒伐他汀AUC增加1.2倍。不能排除可定與依折麥布之間發生藥效相互作用而出現不良反應。
抗酸藥:同時給予可定和一種含氫氧化鋁鎂的抗酸藥混懸液,可使瑞舒伐他汀的血漿濃度降低約50%。如果在服用可定2小時后再給予抗酸藥,這種影響可減輕。這種藥物相互作用的臨床意義尚未研究。
紅霉素:可定與紅霉素合用導致瑞舒伐他汀的AUC(0-t)下降20%、Cmax下降30%。這種相互作用可能是由紅霉素引起的胃腸運動增加所致。
口服避孕藥/激素替代治療(HRT):同時使用可定和口服避孕藥,使炔雌醇和炔諾孕酮的AUC分別增加26%和34%。在選擇口服避孕藥劑量時應考慮這些血藥濃度的升高。尚無同時使用可定和HRT的受試者的藥代動力學數據,因此,不能排除存在類似的相互作用。但是,在臨床試驗中,這種聯合用藥很廣泛,且被患者良好耐受。
其它藥物:根據來自專門的藥物相互作用研究的數據,估計可定與地高辛不存在有臨床相關性的相互作用。
細胞色素P450酶:體外和體內研究的資料都顯示,瑞舒伐他汀既非細胞色素P450同工酶的抑制劑,也不是酶誘導劑。另外,瑞舒伐他汀是這些酶的弱底物。瑞舒伐他汀與氟康唑(CYP2C9和CYP3A4的一種抑制劑)或酮康唑(CYP2A6和CYP3A4的一種抑制劑)之間不存在具有臨床相關性的相互作用。與伊曲康唑(CYP3A4的一種抑制劑)合用,瑞舒伐他汀的AUC增加28%,這種增加不被認為有臨床意義。因此,估計不存在由細胞色素P450介導的代謝所致的藥物相互作用。瑞舒伐他汀與氟康唑(CYP2C9和CYP3A4的一種抑制劑)或酮康唑(CYP2A6和CYP3A4的一種抑制劑)之間不存在具有臨床相關性的相互作用。
秋水仙堿:有報告包括瑞舒伐他汀在內的HMG-CoA還原酶抑制劑與秋水仙堿合用時發現包括橫紋肌溶解在內的肌病,因此,可定與秋水仙堿合用要謹慎。
需調整瑞舒伐他汀劑量的相互作用:
與已知增加可定暴露量的藥物合用時,應進行劑量調整。預期暴露量(AUC)增加約2倍或更高時,可定的起始劑量為5mg每日一次。
應調整可定的每日最大劑量,以使瑞舒伐他汀預期暴露量不超過最大推薦劑量下的暴露水平。
已發表臨床試驗中有關合并用藥對瑞舒伐他汀暴露量的作用(AUC;按照降序順序)

*文中所示的x倍變化數據代表合并用藥和單獨使用瑞舒伐他汀的簡單比值,文中所示%變化代表相對于單獨使用瑞舒伐他汀的差異%。分別以“”、“”和“”表示增加、無變化和減少。**已進行應用可定不同劑量的數項相互作用研究,本表所示數據為最顯著比值。OD=每日一次;BID=每日兩次;TID=每日三次;QID=每日四次
瑞舒伐他汀對合并用藥的作用
維生素K拮抗劑:同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,對同時使用維生素K拮抗劑(如:華法林或其他香豆素類抗凝劑)的患者,開始使用可定或逐漸增加可定劑量可能導致國際標準化比率(INR)升高。停用可定或逐漸降低可定劑量可導致INR降低。在這種情況下,適當檢測INR是需要的。
口服避孕藥/激素替代治療(HRT):同時使用可定和口服避孕藥,使炔雌醇和炔諾孕酮的AUC分別增加26%和34%。在選擇口服避孕藥劑量時應考慮這些血藥濃度的升高。尚無同時使用可定和HRT的受試者的藥代動力學數據,因此,不能排除存在類似的相互作用。但是,在臨床試驗中,這種聯合用藥很廣泛,且被患者良好耐受。
其他藥物:根據來自專門的藥物相互作用研究的數據,估計可定與地高辛不存在有臨床相關性的相互作用。
夫西地酸:尚未開展瑞舒伐他汀和夫西地酸藥物相互作用的研究。與其他他汀類藥物一樣,瑞舒伐他汀和夫西地酸合用的上市后經驗中,已報告出現肌肉相關事件(包括橫紋肌溶解)。
因此,不推薦瑞舒伐他汀與夫西地酸合用。如果可能,建議暫時停止瑞舒伐他汀治療。如果合用不能避免,應密切對患者進行監測。
其他與他汀類可能產生相互作用的藥物包括:泰利霉素、奈法唑酮、胺碘酮等。
兒童患者人群:僅在成人中實施了相互作用研究,有關兒童人群的相互作用信息尚未可知。


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