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注射用地西他濱
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注射用地西他濱功效與作用:

注射用地西他濱適應癥】
適用于IPSS評分系統中中危-2和高危的初治、復治骨髓增生異常綜合征(MDS)患者,包括原發性和繼發性的MDS,按照FAB分型所有的亞型:難治性貧血,難治性貧血伴環形鐵粒幼細胞增多,難治性貧血伴原始細胞過多,難治性貧血伴有原始細胞增多-轉變型,慢性粒-單核細胞白血病。

注射用地西他濱藥理作用】
地西他濱是通過磷酸化后直接摻入DNA,抑制DNA甲基化轉移酶,引起DNA低甲基化和細胞分化或凋亡來發揮抗腫瘤作用。體外試驗顯示地西他濱抑制DNA甲基化,在產生該作用的濃度下不會明顯抑制DNA的合成。地西他濱誘導腫瘤細胞的低甲基化,從而恢復控制細胞分化增殖基因的正常功能。在快速分裂的細胞中,摻入DNA的地西他濱可與DNA甲基轉移酶共價結合從而產生細胞毒性作用。而非增殖期細胞則對地西他濱相對不敏感。

注射用地西他濱藥物相互作用】
尚未對地西他濱和其他藥物之間的相互作用進行研究。用人肝微粒體進行的體外研究結果提示地西他濱不太可能抑制或誘導CYP450酶。體外代謝研究也提示地西他濱不是肝臟CYP450酶的底物。因為地西他濱的血漿蛋白結合率可以忽略不計(<1%),因此由于高蛋白結合率藥物將地西他濱從血漿蛋白上置換下來而導致的相互作用也不太可能。


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