百濟新特藥房提供美阿沙坦鉀片(易達比)說明書，讓您了解美阿沙坦鉀片(易達比)副作用、美阿沙坦鉀片(易達比)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，美阿沙坦鉀片(易達比)說明書如下:

【易達比藥品名稱】
通用名稱:美阿沙坦鉀片
英文名稱:AzilsartanMedoxomilPotassiumTablets
商品名稱:易達比
【易達比成分】
易達比活性成份：美阿沙坦鉀。
化學名稱：(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧環戊烯-4-基)甲基2-乙氧基-1-{[2‘-(5-氧代-4,5-二氫-1,2,4-噁二唑-3-基)聯苯-4-基]甲基}-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯鉀鹽
分子式：C30H23KN4O8
分子量：606.62
【易達比性狀】
易達比為白色或類白色片，一面凹刻“ASL”，另一面凹刻“40”（40mg）或“80”（80mg）。

【易達比適應癥】
易達比適用于治療成人原發性高血壓。

【易達比規格】
按美阿沙坦(C30H24N4O8)計(1)40mg(2)80mg
【易達比用法用量】
（1）推薦劑量
易達比推薦的起始劑量為40mg，每日1次。對于在較低劑量下血壓控制不佳的患者，最大劑量可增加至80mg，每日1次。
如果易達比單藥治療無法充分控制血壓，可與其他抗高血壓藥物聯合使用，實現血壓降低，

包括利尿劑（如氯噻酮和氫氯噻嗪）和鈣離子通道阻滯劑（見（禁忌）、（警告和注意事項）、（藥物相互作用）和（藥理毒理））。
易達比可與食物同服或單獨服用。

【易達比不良反應】
（1）全球試驗安全性特征總結
在對治療時長最長達到56周的患者進行的臨床研究中，對易達比20、40或80mg的安全性進行了評價。在臨床試驗中，采用易達比20、40或80mg劑量治療時，共評估了4814例患者的安全性。這包括1704例接受了至少6個月治療的患者，其中，588例患者接受了至少48周的治療。在這些臨床研究中，與易達比治療相關的不良反應大多為輕度或中度，總體發生率與安慰劑相似。最常見的不良反應為頭暈。不良反應的發生率不受性別、年齡或人種的影響。在一項安慰劑對照研究中，易達比20mg相關不良反應的發生率和易達比40和80mg相關不良反應的發生率相似。
（2）不良反應列表
根據系統器官分類和首選術語，基于匯總數據的不良反應（40和80mg劑量）如下所示。這些不良反應根據下述頻率定義予以分級：十分常見（≥1/10）；常見（≥1/100且＜1/10）；偶見（≥1/1,000且＜1/100）；罕見（≥1/10,000且＜1/1,000）；十分罕見（＜1/10,000），包括單獨報告。每個頻率分組中，不良反應按照嚴重程度降序排列。（3）特定不良反應的描述
當易達比與氯噻酮聯合給藥時，血肌酐水平升高和低血壓的頻率由偶見增加至常見。

當易達比與氨氯地平聯合給藥時，外周水腫的頻率由偶見增加至常見，但低于氨氯地平單獨給藥時的頻率。

（4）檢查
血清肌酐
在隨機、安慰劑對照單藥治療研究中，易達比治療后的血清肌酐水平升高的發生率與安慰劑相似。與利尿劑（例如氯噻酮）聯合用藥導致肌酐水平升高的發生率增高，這種觀察結果與其他血管緊張素II受體拮抗劑和血管緊張素轉化酶抑制劑一致。與單一給藥相比，易達比與利尿劑聯合給藥期間的血清肌酐水平升高與血壓下降幅度較大相關。在受試者繼續接受治療的情況下，這屬于一過性或非進展性升高。停止治療后，大多數在治療期間未消退的血清肌酐升高可逆，大多數受試者的肌酐水平恢復至基線值或近基線值。

尿酸
與安慰劑（4.3μmol/L）相比，觀察到易達比(10.8μmol/L)使平均血清尿酸水平小幅升高。

血紅蛋白和紅細胞壓積
在安慰劑對照單藥治療研究中，觀察到血紅蛋白和紅細胞壓積小幅降低（分別平均降低約3g/L和1％體積比）。該作用也見于其他RAAS抑制劑。（禁忌)
-對易達比的任一成分過敏。
-妊娠。

-不可將易達比與含阿利吉侖的藥品聯合用于糖尿病患者或腎功能損傷患者（GFR<60mL/min/1.73m2）（見（藥物相互作用））。


【易達比注意事項】
（1）激活腎素血管緊張素醛固酮系統（RAAS）
對于血管張力和腎功能主要依賴于RAAS活性的患者（如充血性心力衰竭、重度腎功能損傷或腎動脈狹窄患者），接受影響該系統的藥物治療（如血管緊張素轉化酶抑制劑和血管緊張素II受體拮抗劑）與急性低血壓、氮質血癥、少尿或罕見急性腎衰竭相關。使用易達比無法排除類似影響的可能性。
伴重度腎功能損傷、充血性心力衰竭或腎動脈狹窄的高血壓患者應慎用易達比，因為尚無易達比用于這些患者的經驗（見（用法用量）和（藥代動力學））。

對于伴有缺血性心肌病或缺血性腦血管病的患者而言，血壓過度降低會導致心肌梗死或卒中。

（2）RAAS雙重阻斷
有證據表明，聯合使用血管緊張素轉化酶抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑或阿利吉侖可增加低血壓、高鉀血癥和腎功能降低（包括急性腎衰竭）的風險。因此不推薦聯合使用血管緊張素轉化酶抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑或阿利吉侖以雙重阻斷RAAS（見（藥物相互作用））。如果認為雙重阻斷治療是絕對必要的，必須在專家監督下進行，并對腎功能、電解質和血壓進行密切監測。

在糖尿病腎病患者中不能同時使用血管緊張素轉化酶抑制劑和血管緊張素II受體拮抗劑。

（3）腎移植
目前尚無在近期接受過腎移植的患者中使用易達比的經驗。

（4）肝功能損傷
由于在輕度至中度肝功能損傷患者中使用易達比的經驗有限，建議對其進行密切監測，并考慮將20mg作為起始劑量（見（藥代動力學））。

尚未在重度肝功能損傷患者中研究易達比，因此不推薦該人群使用易達比。

（5）血容量和／或鹽不足患者的低血壓
對于伴有明顯血容量和／或鹽不足的患者（如伴有嘔吐、腹瀉或服用高劑量利尿劑的患者），開始易達比治療后可能會發生癥狀性低血壓。應在給予易達比前糾正血容量和/或鹽不足，或在密切醫療監護下開始治療，并考慮以20mg作為起始劑量。

（6）原發性醛固酮增多癥
原發性醛固酮增多癥患者通常對通過抑制RAAS起作用的抗高血壓藥物無應答。因此，不推薦該類患者使用易達比。

（7）高鉀血癥
基于影響RAAS的其他藥物的使用經驗，易達比與保鉀利尿劑、鉀補充劑、含鉀鹽替代品或其他可能使血鉀水平升高的藥物（如肝素）聯合使用可能導致高血壓患者的血鉀水平升高（見（藥物相互作用））。在老年患者、腎功能不全患者、糖尿病患者和／或伴有其他合并癥的患者中，高鉀血癥（可能致死）風險升高。應酌情監測血鉀水平。

（8）主動脈瓣和二尖瓣狹窄、梗阻性肥厚型心肌病
患有主動脈瓣或二尖瓣狹窄或肥厚梗阻型心肌病（HOCM）的患者使用易達比時應特別謹慎。

（9）妊娠期
妊娠期不得使用血管緊張素II受體拮抗劑。除非認為必須繼續使用血管緊張素II受體拮抗劑治療，否則計劃妊娠的患者應換用其他已確定可在妊娠期安全使用的抗高血壓藥物治療。診斷為妊娠后，應立即停用血管緊張素II受體拮抗劑治療，若適用，應開始其他藥物治療（見（禁忌）和（孕婦及哺乳期婦女用藥））。

（10）鋰劑
和其他血管緊張素II受體拮抗劑一樣，不建議聯合使用鋰劑和易達比（見（藥物相互作用））。

（11）腎功能損傷
輕度或中度腎功能損傷患者無需調整劑量。

當易達比用于腎功能不全患者時，應考慮定期監測血鉀和肌酐水平，監測腎功能損傷患者的腎功能惡化情況。在這些患者中應該仔細滴定易達比，并全面監測血壓。中度至重度腎功能損傷的患者更可能報告異常高的血清肌酐值。

伴重度腎功能損傷和終末期腎病的高血壓患者應慎用易達比。因為尚無易達比用于這些患者的經驗（見（警告和注意事項）和（藥代動力學））。血液透析無法將阿齊沙坦從體循環中清除。

（12）腎動脈狹窄
腎動脈狹窄患者的腎功能可能惡化。

其他影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥物，即血管緊張素轉化酶抑制劑，可能會增加雙側腎動脈狹窄或孤立腎伴動脈狹窄患者的血尿素和血清肌酐。在單側或雙側腎動脈狹窄患者使用ACE抑制劑研究中，報告了血清肌酐或血尿素氮升高。在單側或雙側腎動脈狹窄患者中沒有長期使用易達比，但可能會有類似的結果。

（13）黑人人群
與其他血管緊張素II受體（AT1）拮抗劑和血管緊張素轉化酶抑制劑相似，易達比對黑人人群單藥治療的血壓下降幅度較小，但無需調整劑量（見（臨床試驗））。因此，可能需要更頻繁地上調易達比劑量和進行聯合治療，以控制患者血壓。

（14）對駕駛車輛和操作機器能力的影響
美阿沙坦對駕駛車輛和操作機器能力無影響或影響可忽略。然而應考慮偶爾可能會發生頭暈或疲勞。


【易達比孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）孕婦
易達比不應在妊娠期中使用。當檢測到妊娠時，應盡快停用易達比。直接作用于腎素-血管緊張素系統的藥物在妊娠中期和晚期給予孕婦時可能會導致胎兒和新生兒發病和死亡。尚沒有在孕婦中使用易達比的數據。
發現妊娠時，盡快停止易達比給藥。若適用，應開始其他藥物治療。

已知妊娠中期和妊娠晚期暴露于血管緊張素II受體拮抗劑會誘導人類胎兒毒性（腎功能降低、羊水過少、顱骨骨化遲緩）和新生兒毒性（腎衰竭、低血壓、高鉀血癥）。

如從妊娠中期開始暴露于血管緊張素II受體拮抗劑，則建議超聲檢查腎功能和顱骨。密切監測母體使用血管緊張素II受體拮抗劑的嬰兒，觀察是否發生低血壓。

（2）哺乳期婦女
應決定是否停止哺乳或停止使用易達比。

由于尚無哺乳期婦女使用易達比的信息，因此不建議該人群使用易達比，最好是選擇已確定安全性更佳的其他治療，尤其是在哺乳新生兒或早產兒期間。

（3）育齡期婦女
尚無易達比對人生育力影響的數據。非臨床研究表明阿齊沙坦似乎不會影響雄性或雌性大

鼠的生育力（見（藥理毒理））。


【易達比兒童用藥】
尚未確定易達比在18歲以下兒科患者的安全性和有效性。

【易達比老年用藥】
老年人群（65歲及以上）通常不需要對易達比進行劑量調整。但可以考慮將≥75歲的老年患者的起始劑量調整為20mg，因為這類患者可能存在低血壓風險。
在易達比臨床研究的所有患者中，26％為老年人（65歲及以上）；5％是75歲及以上。75歲及以上的患者更有可能報告血清肌酐值異常升高。在老年患者和年輕患者之間沒有觀察到

安全性或有效性的其他差異，但是不能排除一些年齡較大的患者更高的敏感性。


【易達比藥物相互作用】
（1）不推薦聯合用藥
鋰劑
在鋰劑與血管緊張素轉化酶抑制劑聯合使用時，曾報告血清鋰濃度可逆性升高和毒性。使用血管緊張素II受體拮抗劑可能產生類似效應。由于缺乏易達比和鋰劑聯合使用的經驗，因此不推薦這種聯合用藥。若必須聯合用藥，建議密切監測血鋰水平。
（2）聯合用藥注意事項
非甾體類抗炎藥（NSAIDs），包括選擇性COX-2抑制劑、乙酰水楊酸（＞3g／天）和非選擇性NSAIDs
當血管緊張素II受體拮抗劑與NSAIDs（即選擇性COX-2抑制劑、乙酰水楊酸（＞3g／天）和非選擇性NSAIDs）同時給藥時，降壓效果可能會衰減。

此外，在老年患者、血容量不足患者（包括利尿劑治療患者）或腎功能損傷患者中，聯合使用NSAIDs（包括選擇性COX-2抑制劑）與血管緊張素II受體拮抗劑（包括美阿沙坦）可能會導致腎功能惡化（包括可能的急性腎功能衰竭）。對于聯合使用易達比和NSAID治療的患者，應定期監測腎功能。

保鉀利尿劑、鉀補充劑、含鉀鹽替代品和其他可能使血鉀水平升高的物質
聯合使用保鉀利尿劑、鉀補充劑、含鉀鹽替代品或其他藥物（如肝素）可能導致血鉀水

平升高。應酌情監測血鉀水平（見（警告和注意事項））。

（3）其他信息
腎素-血管緊張素醛固酮系統（RAAS）的雙重阻斷
不建議通過聯合使用血管緊張素轉化酶抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑或阿利吉侖來雙重阻斷RAAS。不要將含有阿利吉侖的產品與易達比聯合用于糖尿病患者。在腎功能損傷患者（GFR<60mL/min/1.73m2）中避免易達比和含阿利吉侖的產品聯合使用。

臨床試驗數據表明，與單用作用于RAAS的藥物相比，聯合使用血管緊張素轉化酶抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑或阿利吉侖以雙重阻斷RAAS，與低血壓、高鉀血癥和腎功能降低（包括急性腎衰竭）等不良事件的頻率較高相關（見（禁忌）和（警告和注意事項））。

與單藥治療相比，接受兩種RAAS抑制劑聯合給藥的大多數患者未獲得任何額外益處。一般來說，避免聯合使用RAAS抑制劑。在接受易達比和其他影響RAS的藥物治療患者中，

應密切監測患者的血壓、腎功能和電解質。

在易達比或阿齊沙坦與氨氯地平、抗酸劑、氯噻酮、地高辛、氟康唑、格列本脲、酮康唑、

二甲雙胍和華法林聯合使用的研究中，未報告有臨床意義的相互作用。

美阿沙坦可在胃腸道和／或在藥物吸收期間，通過酯酶快速水解成活性成分阿齊沙坦

（見（藥代動力學））。體外研究表明，基于酯酶抑制的相互作用不太可能發生。


【易達比藥物過量】
（1）癥狀
基于藥理學考慮，藥物過量的主要表現可能是癥狀性低血壓和頭暈。在對照臨床研究中，健康受試者每日1次接受320mg易達比，持續7天，耐受性良好。
（2）管理
如果發生癥狀性低血壓，應給予支持性治療并監測生命體征。

阿齊沙坦不可通過血液透析清除。
【易達比藥代動力學】
根據國外文獻報道：
口服給藥后，美阿沙坦在胃腸道中和/或吸收期間快速水解成活性代謝物阿齊沙坦。基于體外研究，羧甲烯丁烯羥酸內酯酶參與了腸道和肝臟的水解。此外，血漿酯酶參與了美阿沙坦水解為阿齊沙坦。
吸收
基于阿齊沙坦的血藥濃度，估計美阿沙坦的絕對生物利用度約為60％。口服美阿沙坦后，1.5-3h內阿齊沙坦達到血藥峰濃度（Cmax）。食物并不影響阿齊沙坦的生物利用度（見（用法用量））。

分布
阿齊沙坦的分布容積約為16L。阿齊沙坦能與血漿蛋白（主要是血清白蛋白）高度結合（＞99％）。當阿齊沙坦血藥濃度達到推薦劑量范圍以上時，蛋白結合率恒定。

生物轉化
阿齊沙坦有兩種主要代謝產物。一種是代謝產物M-II，這是主要代謝產物，通過O-脫烷基化作用在血漿中形成；另一種是代謝產物M-I，這是次要代謝產物，通過脫羧基作用形成。在人類中，對主要和次要代謝產物的全身暴露分別約為阿齊沙坦的50％和＜1％。M-I和M-II對美阿沙坦的藥理學活性沒有貢獻。阿齊沙坦代謝的主要酶為CYP2C9。

消除
口服給予14C-標記的美阿沙坦后，在糞便和尿液中分別回收到放射性物質約55％和42％，有15％以阿齊沙坦的形式排泄在尿液中。阿齊沙坦的消除半衰期約為11小時，腎清除率約為2.3ml/min。在5天內達到阿齊沙坦的穩態水平，并且在每天1次重復給藥后藥物在血漿中未發生蓄積。

線性
確定了美阿沙坦在以20mg至320mg的單劑量或多劑量給藥后的阿齊沙坦暴露的劑量比例呈線性關系。

特定患者組的特征
兒童人群
尚未在18歲以下兒童中研究美阿沙坦的藥代動力學特征。

老年人群
在年輕（18-45歲）和老年（65-85歲）患者中，美阿沙坦的藥代動力學無顯著性差異。

腎功能損傷
在輕度、中度和重度腎功能損傷患者中，阿齊沙坦的總暴露量（AUC）分別升高30％、25％和95％。在接受透析的終末期腎病患者中未觀察到升高（5％）。但是，尚無重度腎功能損傷或終末期腎病患者的臨床經驗（見（用法用量））。血液透析無法將阿齊沙坦從體循環中

清除。

肝功能損傷
輕度（Child-PughA）或中度（Child-PughB）肝功能損傷受試者接受易達比給藥長達5天導致阿齊沙坦暴露略微增加（AUC增加1.3-1.6倍，見（用法用量））。尚未在重度肝功能損傷患者中進行易達比研究。

性別

美阿沙坦的藥代動力學在男性和女性受試者中并無顯著性差異。無需根據性別調整劑量。種族

美阿沙坦的藥代動力學在黑人和白人人群中并無顯著性差異。無需根據人種調整劑量。

【易達比貯藏】
遮光，密封，在25℃以下保存。允許在15-30℃短期保存。

【易達比包裝】
鋁泡罩包裝。14片/盒。

【易達比有效期】
36個月
【易達比執行標準】
進口藥品注冊標準JX20190168
【易達比批準文號】
40mg：國藥準字HJ20210003;
80mg：國藥準字HJ20210004
【易達比生產企業】TakedaIrelandLtd