百濟(jì)新特藥房提供依達(dá)拉奉注射液(依風(fēng))說明書，讓您了解依達(dá)拉奉注射液(依風(fēng))副作用、依達(dá)拉奉注射液(依風(fēng))效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖�？扑幏�,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，依達(dá)拉奉注射液(依風(fēng))說明書如下:

【依風(fēng)藥品名稱】

通用名稱:依達(dá)拉奉注射液

英文名稱:EdaravoneInjection



【依風(fēng)成份】

依風(fēng)主要成份為依達(dá)拉奉。化學(xué)名稱為：3-甲基-1-苯基-2-吡唑林-5-酮�；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C10H10N2O
分子量：174.20輔料為：鹽酸半胱氨酸、亞硫酸氫鈉。

【依風(fēng)性狀】
依風(fēng)為無色至微黃（或淡黃綠色）的澄明液體
【依風(fēng)適應(yīng)癥】


用于改善急性腦梗死所致的神經(jīng)癥狀、日常生活活動能力和功能障礙。


【依風(fēng)用法用量】


靜脈滴注。一次30mg(3支)，臨用前加入適量生理鹽水中稀釋后靜脈滴注，30分鐘內(nèi)滴完。每日兩次，14日為一個(gè)療程。盡可能在發(fā)病后24小時(shí)內(nèi)開始給藥。


【依風(fēng)禁忌】


1、重度腎功能衰竭的患者(有致腎功能衰竭加重的可能)。
2、既往對依風(fēng)有過敏史的患者。


【依風(fēng)注意事項(xiàng)】


1、輕、中度腎功能損害的患者慎用(有致腎功能衰竭加重的可能)。
2、肝功能損害患者慎用(有致肝功能損害加重的可能)。
3、心臟疾病患者慎用(有致心臟病加重的可能,或可能伴有腎功能不全)。
4、高齡患者慎用。據(jù)日本厚生勞動省2002年10月28日安全性通報(bào),該產(chǎn)品在日本上市銷售15個(gè)月內(nèi),累計(jì)使用患者約146，000人，發(fā)生加重急性腎功能不全或腎功能衰竭病例報(bào)告29例(約占0.02％)，其中12人死亡，分別是50～60歲1人、70～80歲3人、80～90歲7人、90歲以上1人，是否與依風(fēng)的使用有因果關(guān)系尚不能確認(rèn)；自此安全性通報(bào)后，未再見有類似報(bào)道。建議臨床使用依風(fēng)時(shí)應(yīng)對患者的腎功能進(jìn)行密切觀察，在給藥過程中進(jìn)行多次腎功能檢測，出現(xiàn)腎功能下降的表現(xiàn)或少尿等癥狀的情況下，馬上停止給藥，進(jìn)行適當(dāng)處理，尤其針對年齡高于80歲的患者，應(yīng)特別注意。


【依風(fēng)孕婦及哺乳期婦女用藥】


1、孕婦或有妊娠可能的婦女禁用依風(fēng)(尚不能確定關(guān)于妊娠期給藥的安全性)。2、哺乳期的婦女禁用。必須應(yīng)用時(shí)，用藥期間應(yīng)停止哺乳(動物實(shí)驗(yàn)中有向乳汁中分布的報(bào)告)。


【依風(fēng)藥理作用】


藥理/作用
依`達(dá)拉奉是一種腦保護(hù)劑(自由基清^除劑)。臨床研究提示N-乙酰門冬氨酸(NAA)是特異性的存活神經(jīng)細(xì)胞的標(biāo)志，腦梗塞發(fā)病初期含量急劇減少。腦梗塞急性期患者給予依達(dá)拉奉，可抑制梗塞周圍局部腦血流量的減少，使發(fā)病后第28天腦中NAA含量較甘油-對照組明顯升高。臨床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后靜脈給予依達(dá)拉奉，可阻止腦水腫和腦梗塞的進(jìn)展，并緩解所伴隨的神經(jīng)癥狀，抑制遲發(fā)性神經(jīng)元死亡。機(jī)理研究提示，依達(dá)拉奉可清除自由基，抑制脂質(zhì)過氧化，從而抑制腦細(xì)胞、血管內(nèi)皮細(xì)胞、神經(jīng)細(xì)胞的氧化損傷。
毒理研究
遺傳毒性：依達(dá)拉奉A(yù)mes試驗(yàn)，CHL染色體畸變試驗(yàn)及小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：一般生殖毒性試驗(yàn)中，大鼠給予依達(dá)拉奉3、20、200mg/kg，20、200mg/kg組的動物出現(xiàn)尿色橙褐、流淚、流涎和自主活動減少，體重和食量輕微下降；200mg/kg組雌鼠平均性周期延長，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺殘留率升高。致畸敏感期毒性試驗(yàn)中，妊娠大鼠靜脈注射給予依達(dá)拉奉3、30、300mg/kg組母鼠攝食量下降，體重增加緩慢，給藥后出現(xiàn)伏臥、步態(tài)不穩(wěn)、自發(fā)運(yùn)動減少、流淚等；各劑量組雄性胎仔體重及30mg/kg組雌性胎仔體重均低于對照組；各劑量組胎仔內(nèi)臟畸形率升高，幼鼠耳廓展開、眼瞼開裂、睪丸下垂、陰道開口有延遲傾向。妊娠新西蘭白兔靜脈注射給予依達(dá)拉奉3、20、100mg/kg，100mg/kg組動物出現(xiàn)尿液橙褐色、步態(tài)失調(diào)、流淚、瞳孔縮小、呼吸異常、后肢麻痹、給藥部位充血、水腫、壞死及炎癥；3、100mg/kg組動物胎盤重量增加。圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，妊娠Wistar大鼠靜脈注射給予依達(dá)拉奉3、20、200mg/kg，200mg/kg組動物給藥期間，攝食量下降，體重增加量降低，出現(xiàn)搖頭、眨眼、流淚、自發(fā)運(yùn)動減少等癥狀。幼鼠出生后28天曠場實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示20、200mg/kg組幼鼠移動次數(shù)增高。


【依風(fēng)藥代動力學(xué)】



據(jù)國/外文`獻(xiàn)報(bào)道:
血藥濃度健康成年男性受^試者(5例)和65歲以上健康老年受試者(5例)，以0.5mg/kg體重劑量，1日2次，每次30分鐘內(nèi)靜脈滴注，連續(xù)給藥2天后，血漿中藥物濃度的變化和以起始給藥時(shí)的血漿藥物濃度變化所求得參數(shù)，如下圖表所示。


(平均值±標(biāo)準(zhǔn)差)
健康成年-男性受試者和健康老年受試者兩者血漿中藥物濃度幾乎都同樣消失，沒有蓄積性。
血清蛋白結(jié)合率體外試驗(yàn)結(jié)果表明:依達(dá)拉奉的人血清蛋白和人血清白蛋白結(jié)合率分別為92％和89～91％。
代謝在健康成年男性受試者和健康老年受試者中的研究結(jié)果表明：依達(dá)拉奉在血漿中的代謝物為硫酸絡(luò)合物、葡萄糖醛酸絡(luò)合物。在尿中主要代謝物為葡萄糖醛酸絡(luò)合物、硫酸絡(luò)合物。
排泄健康成年男性受試者和健康老年受試者使用依風(fēng)1日2次，每次0.5mg/kg，30分鐘內(nèi)靜滴，連續(xù)2天給藥，每次給藥至12小時(shí)排泄尿液中含0.7～0.9％原藥，71.0～79.9％代謝物。

【依風(fēng)貯藏】
遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存

【依風(fēng)包裝】
低硼硅玻璃安瓿，每盒6支

【依風(fēng)有效期】
24個(gè)月

【依風(fēng)批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20130133

【依風(fēng)上市許可持有人】
名稱：揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)南京海陵藥業(yè)有限公司
地址：南京市棲霞區(qū)仙林大道9號

【依風(fēng)生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)南京海陵藥業(yè)有限公司
生產(chǎn)地址：南京市棲霞區(qū)仙林大道9號