西地那非是治療陰莖勃起功能障礙(ED)的口服藥,是一種對環磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑制劑。 通過對陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內一氧化氮(NO) 的釋放。NO激活鳥苷酸環化酶導致環磷酸鳥苷(cGMP)水平增高,使海綿體內平滑 肌松弛,血液充盈。
正常男性志愿者單劑口服萬艾可(西地那非)100mg,未發生有臨床意義的心電圖改變。8位穩定性缺血性心臟病患者在Swan-Ganz導管監測下, 分4次靜脈注射了總量為40mg的萬艾可。結果:靜息狀態下,患者的收縮和舒張壓較基線時分別下降了7%和10%。靜息右心房、肺動脈壓、肺動脈楔壓和心排出量分別平均下降28%、28%、20%和7%。盡管此靜脈注射劑量較健康男性志愿者單劑口服萬艾可(西地那非)100mg的平均峰值血藥濃度高2~5倍,但患者運動時上述的血流動力學應答仍存在。
臨床研究證實:萬艾可(西地那非)在治療勃起功能障礙過程中對心臟無不良影響,可放心使用。