2006年9月，來自亞洲近2500位腫瘤學(xué)領(lǐng)域的專家學(xué)者齊聚北京九華山莊，參加第7屆亞洲臨床腫瘤學(xué)大會（ACOS）暨第9屆全國臨床腫瘤學(xué)大會（CSCO），就腫瘤治療領(lǐng)域的最新進(jìn)展展開討論和交流。

 

      腫瘤研究學(xué)者對特羅凱這一新產(chǎn)品給予了極大關(guān)注度。會議由上海交通大學(xué)附屬胸科醫(yī)院廖美琳教授主持，特邀澳大利亞知名腫瘤專家澳大利亞皇家North Shore醫(yī)院的Nick Pavlakis博士以及中山大學(xué)附屬腫瘤醫(yī)院張力教授。他們分別就“特羅凱延長NSCLC患者生存的循證醫(yī)學(xué)證據(jù)”及“特羅凱卓越的藥代動力學(xué)特點(diǎn)和臨床生存獲益”做了專題演講和討論。

 

      澳大利亞皇家North Shore醫(yī)院的Nick Pavlakis博士認(rèn)為，肺癌仍是世界范圍的重大健康問題，在中國仍是引起死亡的主要原因之一。最近，隨著腫瘤生物學(xué)的發(fā)展，尤其對癌癥的分子機(jī)制和腫瘤血管生成等問題有了更深的理解，一系列新型“靶向”治療藥物應(yīng)運(yùn)而生，其中包括表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑吉非替尼和厄洛替尼。雖然初步的數(shù)據(jù)未能證實(shí)兩者聯(lián)合化療能改善晚期NSCLC患者的療效，但一項(xiàng)大型安慰劑對照的隨機(jī)研究證實(shí)，特羅凱單藥可顯著提高緩解率、改善無進(jìn)展生存和總生存、并提高生活質(zhì)量。多個(gè)有關(guān)特羅凱用于Ⅲ期NSCLC維持治療和肺切除術(shù)后輔助治療的Ⅲ期臨床研究正在進(jìn)行中。目前已有的證據(jù)支持特羅凱用于ⅢB/Ⅳ期NSCLC的二/三線治療，其不良反應(yīng)（皮疹、腹瀉）發(fā)生率較低。盡管亞組分析顯示，所有亞組患者的總生存都得以延長。特別在亞裔人群中，取得了令人鼓舞的效果。

 

      中山大學(xué)附屬腫瘤醫(yī)院張力教授在演講中提到，特羅凱屬于表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑。由于藥物的可變結(jié)構(gòu)不同，特羅凱具有顯著的藥代動力學(xué)優(yōu)勢：IC50低（特異性高、親和力強(qiáng)）、AUC高（組織滲透快、生物利用度高）、半衰期短（藥物迅速代謝、不引起藥物蓄積），運(yùn)用于臨床即轉(zhuǎn)化為藥物高活性、血藥暴露濃度高和毒性小等優(yōu)點(diǎn)。兩項(xiàng)大型臨床研究分別評價(jià)了特羅凱和吉非替尼治療晚期NSCLC的療效，兩項(xiàng)試驗(yàn)設(shè)計(jì)和研究終點(diǎn)具有高度的相似性，但研究結(jié)果證實(shí)，特羅凱相對于安慰劑可顯著改善患者預(yù)后，延長總體生存期（6.7個(gè)月對4.7個(gè)月，P<0.001）、提高緩解率；而吉非替尼與安慰劑相比總體生存期卻沒有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。兩項(xiàng)研究結(jié)果證實(shí)，厄洛替尼由于卓越的藥代動力學(xué)優(yōu)勢，可獲得明確的臨床收益。有關(guān)特羅凱研究的亞組分析顯示，治療組所有患者生存期都得以延長（與性別、組織學(xué)類型、體能狀態(tài)、既往化療方案和療效無關(guān)）。

 

      2006年ASCO公布的最新結(jié)果顯示，特羅凱用于吸煙的男性鱗癌患者能顯著改善這類患者的生存期。特羅凱的生存獲益僅在HER1/EGFR IHC+和HER1/EGFR基因拷貝數(shù)高的患者中較為顯著。

 

　　特羅凱作為目前唯一在美國、加拿大、澳大利亞和歐盟批準(zhǔn)上市的表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑，不久將在中國上市，必將為廣大NSCLC患者帶來顯著的生存益處及生活質(zhì)量的改善。