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保法止-----治療男性脫發(fā)，能促進(jìn)頭發(fā)生長并防止繼續(xù)脫發(fā)
- 來源： 新特藥房藥訊 作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽： 發(fā)布時(shí)間：2006-9-24 4:26:00
保法止作用機(jī)理
保法止的主要成份非那雄胺是一種合成的甾體類化合物，它是雄激素睪酮代謝成為雙氫睪酮過程中的細(xì)胞內(nèi)酶Ⅱ型5α還原酶的特異性和抑制劑。非那雄胺對(duì)雄激素受體沒有親和力，也沒有雄激素樣、抗雄激素樣、雌激素樣、抗雌激素樣或促孕作用。
保法止對(duì)該酶的抑制能阻礙外周組織中睪酮向雄激素雙氫睪酮的轉(zhuǎn)化，使血清及組織中雙氫睪酮濃度顯著下降。與安慰劑相比，保法止可使和血循環(huán)中睪酮的水平升高約10-15%，但仍在生理范圍內(nèi)。非那雄胺能使血清中雙氫睪酮濃度迅速下降，在給藥后24小時(shí)內(nèi)使之顯著減少。
毛囊內(nèi)含有Ⅱ型5α還原酶，在男性禿發(fā)患者的禿發(fā)區(qū)頭皮內(nèi)毛囊變小，并且雙氫睪酮增加。給予非那雄胺可使這些頭皮及血清中的雙氫睪酮濃度下降。先天性缺乏Ⅱ型5α還原酶的男子不會(huì)換男性脫發(fā)。這些資料以及臨床研究的結(jié)果證實(shí)非那雄胺能抑制頭皮毛囊變小，逆轉(zhuǎn)脫發(fā)的過程。
保法止藥代動(dòng)力學(xué)
吸收
與靜脈給藥相比，非那雄胺口服給藥的生物利用度約為80%。口服生物利用度不受食物影響。口服給藥后約2個(gè)小時(shí)非那雄胺在血漿中的濃度達(dá)到峰值，給藥后6～8小時(shí)完全吸收。
分布
血漿蛋白結(jié)合率約為93%。非那雄胺的分布容積約為76升。
按每天1mg劑量連續(xù)用藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后，血漿中的非那雄胺峰值濃度平均為9.2ng/ml，在給藥后1到2小時(shí)達(dá)此峰值，0-24小時(shí)的藥時(shí)曲線下面積為53ng.hr/ml。
在腦脊液中可檢測(cè)到非那雄胺，但是并非主要分布在腦脊液中。用藥后在精液中也已檢測(cè)到了微量的非那雄胺。
代謝
非那雄胺主要在細(xì)胞色素P450 3A4酶系的催化下代謝。男子此一服用14C標(biāo)記的非那雄胺后，可檢測(cè)到兩種非那雄胺的代謝物，其抑制5α-還原酶的活性遠(yuǎn)低于非那雄胺。
消除
男子一次服用14C標(biāo)記的非那雄胺后，39%的藥物以代謝物形式經(jīng)尿液排泄（實(shí)際上無原形藥物經(jīng)尿液排泄），57%的藥物隨糞便排泄。
血漿清除率約為165ml/min。
非那雄胺的消除速率隨年齡增加而有所下降。在18歲至60歲的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期約為5至6小時(shí)，70歲以上的男子，消除半衰期為8小時(shí)。這種差別并無臨床意義，所以老年人不必減量用藥。
病人特征
對(duì)于肌酐清除率為9-55ml/min的慢性腎功能損害的病人，但劑量14C-非那雄胺的分布與健康志愿者相似。蛋白結(jié)合在腎功能損害病人中也沒有不同。部分正常情況下通過腎臟排泄的代謝產(chǎn)物會(huì)隨糞便排泄。因而會(huì)出現(xiàn)與腎臟排泄減少相當(dāng)?shù)募S便排泄增加。對(duì)腎功能受損但不作透析的患者不必調(diào)整用藥量。
保法止臨床研究
男性研究
三項(xiàng)1879名18至41歲的男子參加的臨床研究已經(jīng)證明了本品的療效。這些男子患有輕度至中度脫發(fā)。在這些研究中采用四項(xiàng)指標(biāo)來評(píng)估頭發(fā)的生長，即：頭發(fā)計(jì)數(shù)、皮膚科專家組根據(jù)照片做的分級(jí)評(píng)定、研究者的評(píng)估以及患者的自我評(píng)估。
保法止的主要成份非那雄胺是一種合成的甾體類化合物，它是雄激素睪酮代謝成為雙氫睪酮過程中的細(xì)胞內(nèi)酶Ⅱ型5α還原酶的特異性和抑制劑。非那雄胺對(duì)雄激素受體沒有親和力，也沒有雄激素樣、抗雄激素樣、雌激素樣、抗雌激素樣或促孕作用。
保法止對(duì)該酶的抑制能阻礙外周組織中睪酮向雄激素雙氫睪酮的轉(zhuǎn)化，使血清及組織中雙氫睪酮濃度顯著下降。與安慰劑相比，保法止可使和血循環(huán)中睪酮的水平升高約10-15%，但仍在生理范圍內(nèi)。非那雄胺能使血清中雙氫睪酮濃度迅速下降，在給藥后24小時(shí)內(nèi)使之顯著減少。
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保法止藥代動(dòng)力學(xué)
吸收
與靜脈給藥相比，非那雄胺口服給藥的生物利用度約為80%。口服生物利用度不受食物影響。口服給藥后約2個(gè)小時(shí)非那雄胺在血漿中的濃度達(dá)到峰值，給藥后6～8小時(shí)完全吸收。
分布
血漿蛋白結(jié)合率約為93%。非那雄胺的分布容積約為76升。
按每天1mg劑量連續(xù)用藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后，血漿中的非那雄胺峰值濃度平均為9.2ng/ml，在給藥后1到2小時(shí)達(dá)此峰值，0-24小時(shí)的藥時(shí)曲線下面積為53ng.hr/ml。
在腦脊液中可檢測(cè)到非那雄胺，但是并非主要分布在腦脊液中。用藥后在精液中也已檢測(cè)到了微量的非那雄胺。
代謝
非那雄胺主要在細(xì)胞色素P450 3A4酶系的催化下代謝。男子此一服用14C標(biāo)記的非那雄胺后，可檢測(cè)到兩種非那雄胺的代謝物，其抑制5α-還原酶的活性遠(yuǎn)低于非那雄胺。
消除
男子一次服用14C標(biāo)記的非那雄胺后，39%的藥物以代謝物形式經(jīng)尿液排泄（實(shí)際上無原形藥物經(jīng)尿液排泄），57%的藥物隨糞便排泄。
血漿清除率約為165ml/min。
非那雄胺的消除速率隨年齡增加而有所下降。在18歲至60歲的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期約為5至6小時(shí)，70歲以上的男子，消除半衰期為8小時(shí)。這種差別并無臨床意義，所以老年人不必減量用藥。
病人特征
對(duì)于肌酐清除率為9-55ml/min的慢性腎功能損害的病人，但劑量14C-非那雄胺的分布與健康志愿者相似。蛋白結(jié)合在腎功能損害病人中也沒有不同。部分正常情況下通過腎臟排泄的代謝產(chǎn)物會(huì)隨糞便排泄。因而會(huì)出現(xiàn)與腎臟排泄減少相當(dāng)?shù)募S便排泄增加。對(duì)腎功能受損但不作透析的患者不必調(diào)整用藥量。
保法止臨床研究
男性研究
三項(xiàng)1879名18至41歲的男子參加的臨床研究已經(jīng)證明了本品的療效。這些男子患有輕度至中度脫發(fā)。在這些研究中采用四項(xiàng)指標(biāo)來評(píng)估頭發(fā)的生長，即：頭發(fā)計(jì)數(shù)、皮膚科專家組根據(jù)照片做的分級(jí)評(píng)定、研究者的評(píng)估以及患者的自我評(píng)估。
兩項(xiàng)接受本品治療5年，頭頂部脫發(fā)的男子參加的臨床研究發(fā)現(xiàn)：與治療前和安慰劑組相比，早在治療的前三個(gè)月患者的情況就已經(jīng)得到改善。患者接受本品治療5年的結(jié)果表明：根據(jù)照片評(píng)定有90%的患者停止脫發(fā)；根據(jù)研究人員評(píng)估有93%的患者停止脫發(fā)。另外，根據(jù)頭發(fā)計(jì)數(shù)，65%的接受本品治療的患者頭發(fā)生長增加，而安慰劑組為0%；根據(jù)照片評(píng)定，45%的接受本品治療的患者頭發(fā)生長增加，而安慰劑組為6%；根據(jù)研究人員評(píng)估，77%的接受本品治療的患者頭發(fā)生長增加，而安慰劑組為15%。與此相反的是在安慰劑組，根據(jù)頭發(fā)計(jì)數(shù)，照片評(píng)定和研究者評(píng)估分別顯示100%（治療組為35%），75%（治療組為10%）和38%（治療組為7%）的患者繼續(xù)脫發(fā)。此外，用本品治療五年，病人自我評(píng)價(jià)表明頭發(fā)密度的增加，脫發(fā)的減少和頭發(fā)外觀的改善都是顯著的。同時(shí)與基線水平比較，本品治療2年時(shí)頭發(fā)的改善最為明顯，然后逐漸降低。（例如：治療2年時(shí)在代表性的5.1cm2區(qū)域有88根頭發(fā)增加，而5年時(shí)只增加38根）。在安慰劑組，與基線水平比較脫發(fā)繼續(xù)進(jìn)展（2年和5年時(shí)頭發(fā)分別減少50根和239根）。因此，基于所有四種檢測(cè)方法，在5年研究期間兩組的療效差異持續(xù)增加。
對(duì)一項(xiàng)為期12個(gè)月，前額/頭頂脫發(fā)的男子參加的研究使用上述同樣的方法進(jìn)行評(píng)估，結(jié)果也證實(shí)了接受本品治療的患者頭發(fā)生長和外觀有顯著改善。
總之，這些研究證明，接受本品治療能增加頭發(fā)生長并防止雄激素性禿發(fā)的男性患者繼續(xù)脫發(fā)。
女性研究
一項(xiàng)為期12個(gè)月，安慰劑對(duì)照的臨床研究（n=137）證實(shí)接受本品治療對(duì)患有雄激素性禿發(fā)的絕經(jīng)后婦女無效，與安慰劑組相比，在頭發(fā)計(jì)數(shù)，患者自我評(píng)估，研究者評(píng)估和根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)照片進(jìn)行分級(jí)評(píng)定方面無改善。
保法止說明書
【成份】保法止主要成份及其化學(xué)名稱：非那雄胺，其化學(xué)名稱為N-（1，1-二甲基乙基）-3-氧-4-氮雜-5α-甾-1-烯-17β-酰胺。
【性狀】保法止為異形薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥】保法止適用于治療男性禿發(fā)（雄激素性禿發(fā)），能促進(jìn)頭發(fā)生長并防止繼續(xù)脫發(fā)。
保法止不適用于婦女（參見孕婦和臨床研究部分）和兒童。
【規(guī)格】1mg
【用法用量】
推薦保法止劑量為每天1次，1次1片（1mg），可與或不與食物同服。
一般在連續(xù)用藥三個(gè)月或更長時(shí)間才能觀察到頭發(fā)生長增加，頭發(fā)數(shù)目增加和/或防止繼續(xù)脫發(fā)的效果。建議持續(xù)用藥以取得最大療效，停止用藥后療效可在12個(gè)月內(nèi)發(fā)生逆轉(zhuǎn)。
【不良反應(yīng)】
保法止一般耐受性良好，不良反應(yīng)通常輕微，一般不必中止治療。
在3200多例男性患者參加的一系列臨床研究中對(duì)非那雄胺治療禿發(fā)的安全性進(jìn)行了評(píng)價(jià)。在3項(xiàng)為期12個(gè)月，由多個(gè)研究中心參加，安慰劑對(duì)照的雙盲研究中，本品治療的安全性和安慰劑相似。接受本品治療的945例男性患者有1.7%因不良反應(yīng)中止治療，用安慰劑的934例男性患者則有2.1%因不良反應(yīng)中止治療。
在這些研究中，接受本品治療的男性患者有≥1%的人出現(xiàn)下列與用藥有關(guān)的不良反應(yīng)：性欲減退（本品1.8%，安慰劑1.3%）及陽痿（本品1.3%，安慰劑0.7%）。此外，接受保法止治療的男性患者有0.8%出現(xiàn)射精量減少，安慰劑對(duì)照組0.4%。中止本品治療后這些不良反應(yīng)消失，也有許多患者在繼續(xù)用藥過程中這些不良反應(yīng)自行消失。在另一項(xiàng)研究中檢測(cè)了本品對(duì)射精量的影響，發(fā)現(xiàn)與安慰劑無差異。
在使用保法止5年的病人中，觀察到的上述不良反應(yīng)的發(fā)生率減少至≤0.3%。
上市后報(bào)告的不良事件如下：射精異常、乳房觸痛和腫大，過敏反應(yīng)（包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹和口唇腫脹）和睪丸疼痛。
【禁忌】
保法止禁用于：
孕婦或可能懷孕的婦女（參見[孕婦及哺乳期婦女用藥]）
對(duì)保法止任何成份過敏者
保法止不適用于婦女和兒童。
【注意事項(xiàng)】
在對(duì)18至41歲男性進(jìn)行的臨床研究中，應(yīng)用保法止12個(gè)月后血清前列腺特異抗原（PSA）從0.7ng/ml的基礎(chǔ)水平降至0.5ng/ml。保法止在用于治療患有良性前列腺增生（BPH）的老年男性禿發(fā)病人時(shí)必須考慮到前列腺特異性抗原水平會(huì)降低約50%。
沒有數(shù)據(jù)顯示保法止對(duì)于駕駛和使用機(jī)器的能力有影響。
使用保法止期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/不良反應(yīng)，請(qǐng)咨詢醫(yī)生。
同時(shí)使用其他藥品，請(qǐng)告知醫(yī)生。
請(qǐng)放置于兒童不能觸及的地方。
運(yùn)動(dòng)員慎用：由于保法止會(huì)干擾反興奮劑檢查，參加國際反興奮劑機(jī)構(gòu)管理的競(jìng)賽的運(yùn)動(dòng)員在使用保法止前應(yīng)該咨詢國際反興奮劑機(jī)構(gòu)的目錄。保法止不是合成代謝的類固醇不會(huì)增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)員的比賽成績(jī)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
保法止禁用于孕婦或可能懷孕的婦女。
因?yàn)棰蛐?α-還原酶抑制劑會(huì)抑制某些組織中睪酮向雙氫睪酮的轉(zhuǎn)化，所以這類抑制劑（包括非那雄胺）如用于孕婦可引起男性胎兒外生殖器畸形。
孕婦或可能懷孕的婦女不應(yīng)接觸破碎的非那雄胺片劑。因?yàn)樗幬锟赡鼙晃绽^而對(duì)男性胎兒產(chǎn)生危害。完整的片劑有外層包膜，以防止在正常操作中接觸到藥品的活性成分。
哺乳婦女
保法止不適用于婦女。
尚不清楚非那雄胺是否隨人乳分泌。
【兒童用藥】保法止不適用于兒童。
【老年用藥】尚未在老年男性患者中進(jìn)行保法止治療男性禿發(fā)的臨床研究。
【藥物相互作用】
臨床尚未發(fā)現(xiàn)重要的藥物相互作用。非那雄胺不影響與細(xì)胞色素P450有關(guān)的藥物代謝酶系。已在男性中研究過的藥物包括安替比林、地高辛、優(yōu)降糖、普萘洛爾、茶堿和華法林，未發(fā)現(xiàn)相互作用。
雖然尚未進(jìn)行專門的相互作用研究，但在臨床研究中，將1mg或大于1mg劑量的非那雄胺與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、對(duì)乙酰氨基酚、α受體阻斷劑、苯二氮卓類、β受體阻斷劑、鈣通道阻滯劑、硝酸酯類、利尿劑、H1受體拮抗劑、β-羥基-β-甲基戊二酸單酰輔酶還原酶抑制劑，前列腺素合成酶抑制劑及喹諾酮類合用，均未見重要的不良相互作用。
【藥物過量】
臨床研究中非那雄胺單次劑量達(dá)400mg或多次服藥，每天總量達(dá)80mg，連續(xù)用藥三個(gè)月，均未發(fā)生不良反應(yīng)。
保法止過量時(shí)無推薦的特效治療措施。
【貯藏】15～30℃，密封防潮保存。
【包裝】鋁塑板包裝，7片×4板/盒，7片×12板/盒，7片×24板/盒。
【有效期】36個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
國藥準(zhǔn)字J20080001
進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)：H20070034
【生產(chǎn)企業(yè)】
公司名稱：Merck & Co., Inc.
分包裝廠：杭州默沙東制藥有限公司
TAG：非那雄胺 保法止 Finasteride
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