導(dǎo)讀:悉敏通用名為奧氮平,悉敏是一種抗精神病藥,對(duì)多種受體系統(tǒng)具有藥理作用。適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽(yáng)性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。
悉敏對(duì) 5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動(dòng)物行為研究表明,
奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用,與其受體結(jié)合情況相符。奧氮平的體外和體內(nèi)5-HT 2 受體親和力大于其與多巴胺D 2 受體的親和力。電生理研究表明,奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統(tǒng)(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電,而對(duì)紋狀體(A9)的運(yùn)動(dòng)功能通路影響很小。奧氮平在低于產(chǎn)生僵住反應(yīng)的劑量水平時(shí)能減少條件性回避反應(yīng)。與其它抗精神病藥不同,奧氮平在抗焦慮測(cè)試中能增加反應(yīng)。對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明,奧氮平能顯著改善陰性及陽(yáng)性癥狀。
悉敏適用于
精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽(yáng)性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。
P450細(xì)胞色素異體,特別是CYP1A2,的抑制劑和誘導(dǎo)劑分別可延緩和縮短奧氮平的清除率。吸煙和卡馬西平可增加奧氮平的清除率。下列藥物和單劑量奧氮平合并用藥,未見(jiàn)代謝抑制:丙米嗪及其代謝產(chǎn)物去甲丙米嗪、華發(fā)令、茶堿或安定。奧氮平和鋰鹽、雙環(huán)哌丙醇合并用藥時(shí)沒(méi)有交互作用。單劑量含鋁或鎂的抗酸劑、西米替丁對(duì)奧氮平的生物利用度沒(méi)有影響,而合并使用活性炭可降低奧氮平的生物利用度。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,悉敏可引起嗜睡,從事危險(xiǎn)作業(yè)時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。若和酒精同服,可使奧氮平的鎮(zhèn)靜作用增強(qiáng)。患者長(zhǎng)期服用抗精神病藥(包括奧氮平),如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的體征或癥狀,應(yīng)減藥或停藥。若出現(xiàn)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥( NMS)的臨床表現(xiàn)(如:高熱肌強(qiáng)直精神狀態(tài)改變及植物神經(jīng)紊亂等),應(yīng)立即停用悉敏。奧氮平不良反應(yīng)少,很少出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)障礙。奧氮平的主要不良反應(yīng)是嗜睡和體重增加。偶見(jiàn)用藥初期出現(xiàn)肝臟氨基 轉(zhuǎn)移酶 ALT和AST的一過(guò)性輕度升高,但不伴臨床癥狀。罕見(jiàn)催乳素水平升高,并且絕大多數(shù)患者無(wú)須停藥 激素水平即可恢復(fù)至正常范圍。其它很少見(jiàn)的不良反應(yīng)有:頭暈、便秘、口干、食欲增強(qiáng)、嗜酸性粒細(xì)胞增多、外周水腫和體位性低血壓。