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　　最近十年來，科學家們在醫療健康領域取得的成就可謂空前。從腫瘤到心血管疾病、從傳染病到罕見病，醫學工作者們幾乎每一天都在為患者帶來更好的治療手段。然而，在神經退行性疾病尤其是阿爾茲海默癥（AD）治療領域，學家們可謂是備嘗苦果。近十幾年來，與之有關的頭條消息幾乎都是臨床III期研究失敗、某某公司退出該疾病領域藥物開發。

　　不過，在這一領域中仍有眾多勇士在不斷探索。vTv Therapeutics公司就是其中之一。vTv公司開發的新療法azeliragon將在2018年迎來兩項臨床III期研究結果。一旦取得突破，vTv公司就將在該領域超越百健、禮來和默克，邁入一線行列。

　　vTv公司CEO Stephen Holcombe表示，如果臨床III期結果良好，公司將在2019年提交上市申請，這也是近15年來，AD領域的首個新藥申請。此azeliragon已經獲得了FDA加速審批待遇并順利將該藥物帶入兩項臨床III期研究中，公司預計這兩項研究數據將分別于2018年第一季度、第二季度陸續公布。

　　Azeliragon是一種口服活性小分子藥物，能夠特異性激活晚期糖基化終產物受體（RAGE）。前期研究顯示，RAGE與阿爾茲海默癥的發病機理有關。β-淀粉樣蛋白能夠在血腦屏障處以及神經元等位置與RAGE發生作用。研究人員認為，該受體與淀粉樣蛋白形成、神經元炎癥以及慢性神經元功能喪失有直接關系。Azeliragon是依托于公司的TTP轉化平臺開發而來，科學家們為了這一物已經傾注了18年的心血。

　　盡管有人認為，禮來此前solanezumab臨床III期的折戟已經宣布了阿爾茲海默癥β淀粉樣蛋白致病理論的死亡，但vTv公司卻有著不同想法。公司認為目前主流的β淀粉樣蛋白學說以及tau蛋白學說都是RAGE導致阿爾茲海默癥機理的一部分。vTv公司能夠在前人失敗的地方找到一條道路。

　　不過，值得注意的是，vTv公司的這一產品并無法逆轉AD給患者帶來的損傷，只能幫助延緩這一過程。在此前的臨床IIb研究中，azeliragon在治療輕-中度患者群體中表現出良好效果。在期18個月的治療中，輕度AD患者按照ADAS-Cog11表（阿爾茲海默癥檢測金標準之一）有4.0分的改善，而中度AD患者也有3.1分的改善。

　　而azeliragon的開發也不可避免的吸引了大量目光。Holcombe表示，目前已經有大型醫藥公司對這一藥物表示出濃厚的興趣。

　　阿爾茲海默癥和其他類型的健忘癥已經成為一個日益嚴重的健康問題。僅在美國，阿爾茲海默癥就已經成為了全年齡段人群死亡的第六大原因，65歲以上人群死亡的第五大原因。據統計，2050年全球阿爾茲海默癥患者總數將超過1.31億人。

　　目前臨床使用的藥物，主要為緩解認知功能障礙和精神異常，包括膽堿酯酶抑制劑、興奮性氨基酸受體拮抗劑、中藥干預、他汀類藥物、抗精神病藥、抗抑郁藥、抗焦慮及鎮靜催眠藥等，但大都是治標不治本，雖能起到一定的緩解作用，但最終無法控制疾病的惡化。

　　2017年10月《自然藥物發現》曾發表了一篇截至2016年失敗和在研AD藥物研發資金去向的分析文章。文章把AD領域里59個終止項目（37個有足夠公開信息用于這個分析）、88個在研項目（61個有足夠公開信息）、和5個上市藥物的作用機理分成8大類，然根據各類機理招募病人數目以及各期臨床單個病人消耗計算研發總投入。作者發現，已經失敗的項目主要集中在粉狀蛋白通路、Tau蛋白、神經免疫和神經傳遞這幾個大方向。而在研藥物主要集中在粉狀蛋白和Tau。有36%的項目屬于機理不清類別，而胞飲、自噬等機理幾乎沒有臨床在研項目。

　　2017年2月，美國默克宣布停止開發β淀粉樣前體蛋白裂解酶1（BACE1）抑制劑verubecestat治療輕度到中度AD的二/三期臨床試驗。2017年9月，美國Axovant公司宣布其開發的intepirdine在治療輕度到中度AD的3期臨床試驗中關于認知能力和日常生活能力的兩項主要療效終點都沒有達到。2018年1月初，輝瑞宣布將停止AD和帕金森癥治療藥物的開發。

　　即使遭遇如此挫折，科學家們仍然沒有放棄希望。禮來的官網上有這樣一段話代表了所有在AD領域奮斗的科研工作者的心聲：

　　“We have been commited to Alzheimer’s research for nearly 30 years， and our commitment grows stronger every day.”（來源：生物谷）

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