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泰舒達-----改善老年患者的認知和感覺功能障礙，治療帕金森氏病
- 來源： 新特藥房藥訊 作者：百濟 瀏覽： 發布時間：2005-3-26 5:18:00
泰舒達緩釋片是選擇性的多巴胺D2/D3受體激動劑，它的出現改善了藥物治療帕金森病的問題，當左旋多巴療效減低時，加用泰舒達緩釋片能提高多巴胺療法的療效，減少左旋多巴劑量及其副作用。
泰舒達緩釋片--獨特的作用機理：
＊泰舒達緩釋片選擇性地作用于黑質紋狀體通路突觸后的D2受體，恢復抑制性多巴胺與興奮性乙酰膽堿之間的平衡，有效改善帕金森氏病三大癥狀。
＊泰舒達緩釋片通過選擇性刺激谷氨酰胺能神經元的D2受體，調節谷氨酰胺的過度釋放，減低自由基水平從而發揮其獨特的神經元保護作用。
＊泰舒達緩釋片同時也選擇性刺激中腦皮層及邊緣葉通路的突觸后D2/D3受體，有效改善與年齡相關的的認知功能障礙。
＊泰舒達緩釋片具有獨特的緩釋劑性，是多巴胺能受體激動劑中唯一的緩釋劑，能確保藥物恒定的釋放，避免臨床波動性運動癥狀
＊泰舒達緩釋片治療各階段帕金森病療效顯著。
單一用藥：有效改善帕金森病三個主要癥狀：運動減少，肌強直，特別是震顫，在早期帕金森病人中，可代替多巴胺療法，延遲左旋多巴的應用。
泰舒達說明書：
泰舒達 緩釋片
Trastal
制造商
施維雅
代理商
國藥控股天津公司
性狀
本藥為紅色的圓形包衣片。
藥理作用
本藥是一種多巴胺能激動劑，可刺激大腦黑質紋狀體突觸后的D2受體及中腦皮質，中腦邊緣葉通路的D2和D3受體，提供有效的多巴胺效應。在動物實驗中，吡貝地爾可刺激大腦代謝，同時刺激皮質電發生，增加氧消耗，提高大腦皮質組織PO2，增加循環血量 ；在人體，吡貝地爾治療期間出現以“多巴胺能”類型刺激腦皮質電發生，對多巴胺所致的各種功能具有臨床作用。對于外周循環，本藥可增加股血管血流量，這一作用機制可能是由于抑制交感神經張力所致。
藥代動力學
口服后經胃腸迅速吸收，1小時達到血漿峰值濃度，隨后的血濃度下降呈雙相，半衰期為1.7-6.9小時。吡貝地爾的蛋白結合力較低，故本藥與其它藥物發生相互作用的可能性很少。吡貝地爾代謝廣泛，具有兩種主要代謝產物，一種為單羥基衍生物，另一種為雙羥基衍生物，主要自尿液清除，所吸收的吡貝地爾68%以代謝產物的形式自腎臟排泄，在24小時約為50%，48小時全部清除，有25%自膽汁排泄。本藥能夠逐漸釋放活性成分，治療作用可持續24小時以上。
適應癥
作為單一藥物療法或與左旋多巴合用治療帕金森氏病，改善老年患者的病理性認知和感覺神經功能障礙，如注意力和/或記憶力下降，眩暈。動脈病變的痛性癥狀（步行時痛性痙攣）。循環源性的眼科障礙。
用法用量
帕金森氏病 單獨使用本藥 ：每日150-250 mg，分3-5次服用。與左旋多巴合用：每日50-150 mg，分1-3次服用。
其它適應癥 每日50 mg，主餐后服用。嚴重病例每日100 mg，分2次服用。
Trastal
制造商
施維雅
代理商
國藥控股天津公司
性狀
本藥為紅色的圓形包衣片。
藥理作用
本藥是一種多巴胺能激動劑，可刺激大腦黑質紋狀體突觸后的D2受體及中腦皮質，中腦邊緣葉通路的D2和D3受體，提供有效的多巴胺效應。在動物實驗中，吡貝地爾可刺激大腦代謝，同時刺激皮質電發生，增加氧消耗，提高大腦皮質組織PO2，增加循環血量 ；在人體，吡貝地爾治療期間出現以“多巴胺能”類型刺激腦皮質電發生，對多巴胺所致的各種功能具有臨床作用。對于外周循環，本藥可增加股血管血流量，這一作用機制可能是由于抑制交感神經張力所致。
藥代動力學
口服后經胃腸迅速吸收，1小時達到血漿峰值濃度，隨后的血濃度下降呈雙相，半衰期為1.7-6.9小時。吡貝地爾的蛋白結合力較低，故本藥與其它藥物發生相互作用的可能性很少。吡貝地爾代謝廣泛，具有兩種主要代謝產物，一種為單羥基衍生物，另一種為雙羥基衍生物，主要自尿液清除，所吸收的吡貝地爾68%以代謝產物的形式自腎臟排泄，在24小時約為50%，48小時全部清除，有25%自膽汁排泄。本藥能夠逐漸釋放活性成分，治療作用可持續24小時以上。
適應癥
作為單一藥物療法或與左旋多巴合用治療帕金森氏病，改善老年患者的病理性認知和感覺神經功能障礙，如注意力和/或記憶力下降，眩暈。動脈病變的痛性癥狀（步行時痛性痙攣）。循環源性的眼科障礙。
用法用量
帕金森氏病 單獨使用本藥 ：每日150-250 mg，分3-5次服用。與左旋多巴合用：每日50-150 mg，分1-3次服用。
其它適應癥 每日50 mg，主餐后服用。嚴重病例每日100 mg，分2次服用。
不良反應
敏感病人可出現輕微胃腸道反應，如惡心、嘔吐、脹氣。于兩餐之間服藥、調整劑量和/或加用CTZ的拮抗劑(如多潘立酮)可減輕該副作用。少見血壓異常(體位性低血壓)或瞌睡。
禁忌癥
對吡貝地爾過敏者，心梗或其他嚴重的心血管疾病患者禁用。
注意事項
建議在進餐結束時服用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗未發現任何致畸的證據。由于缺乏人體方面的資料，不建議妊娠和哺乳期婦女使用。
藥物相互作用
勿與中樞多巴胺能拮抗劑合用。
藥物過量
極高劑量的吡貝地爾對化學感受器觸發區具有催吐作用。因為藥物可被迅速排出體外，故目前尚無藥物過量所致的危險性的資料。
貯藏/有效期
30°C以下貯存。
TAG：吡貝地爾 Piribedil Sustained-release
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