★ 明顯預(yù)防谷氨酸引起的急、慢性細胞損傷,保護神經(jīng)細胞,延緩疾病進程。
★ 成功延長肌萎縮側(cè)索硬化患者生命的抗興奮毒性藥物。
★ 國產(chǎn)利魯唑,療效確切,價格更低,給患者更多選擇。
百濟新特藥房用愛延續(xù)漸凍的心,在2010年12月舉辦治療運動神經(jīng)元病主流藥物:利魯唑片、珍寶丸、益髓顆粒等藥物的優(yōu)惠活動。如果想了解更多相關(guān)優(yōu)惠,可點擊進入》》》》或撥打免費藥師服務(wù)熱線:400-101-8686。
利魯唑片說明書
【類 別】運動神經(jīng)元疾病治療藥,谷氨酸鹽拮抗劑
【化學(xué)名稱】2-氨基三氟甲氧基苯并噻唑
【性 狀】結(jié)晶體,乙醇-水(1:1)mp119℃ LD50小鼠(mg/kg)46(ip);67(口服)。
【藥理作用】肌萎縮性側(cè)索硬化癥(ALS)或運動神經(jīng)元疾病是一種漸進的致命性疾病。該病有兩種發(fā)病形式:肢體發(fā)病或延髓發(fā)病。兩者均表現(xiàn)為上、下運動神經(jīng)元喪失,導(dǎo)致漸進性和不可逆性的肌肉消瘦和無力。盡管該病發(fā)病機理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神經(jīng)元損傷的一種可能原因。因此目前已將能調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。
苯并噻唑類藥物利魯唑就是這類抗谷氨酸藥物,其神經(jīng)保護作用機理復(fù)雜,涉及幾個不同過程。已經(jīng)知道的是它能抑制谷氨酸在突觸前釋放并能與受體結(jié)合防止谷氨酸的激活。本品也可使神經(jīng)末梢及細胞體上的電位依賴性鈉通道失活,刺激依賴G蛋白的信號傳導(dǎo)過程。
在體外,本品能保護所培養(yǎng)的運動神經(jīng)元免受谷氨酸激活的毒性影響,并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而導(dǎo)致的神經(jīng)元死亡。在脊柱運動神經(jīng)元變性的小鼠模型中,本品能改善其可動性。
【藥代動力學(xué)】口服給藥后,本品能被迅速吸收,給藥60-90min內(nèi)達到血藥濃度峰值。約90%的藥物被吸收,絕對生物利用度為60%。本品經(jīng)肝代謝,主要隨尿排出,消除半衰期為9-15h。
【臨床研究】在最初的一項包括155例ALS患者的雙盲研究中,本品治療組病人12個月生存率為74%,而安慰劑組為58%。此外,延髓發(fā)病病人的1年生存率,本品與安慰劑組分別為73%和35%,而肢體發(fā)病病人的1年生存兩者分別為74%和64%。研究還證實,經(jīng)本品治療的病人其肌肉減退明顯較慢。
在第二項包括959例ALS病人的多中心雙盲試驗中,又一次證明本品治療生存率明顯較高(57%對50%)。但治療18個月后肢體發(fā)病亞組與延髓發(fā)病亞組間或在肌肉測試中未發(fā)現(xiàn)有顯著差異。
考慮到研究中ALS病人生存結(jié)果有較大差異,為對這些結(jié)果作進一步評價,還要使用cox模型(補償已知的預(yù)后因素)。該模型證實治療18個月后治療組病人死亡危險率降低了35%。
【適 應(yīng) 癥】本品適用于肌萎縮性側(cè)索硬化癥的治療,延長生命或機械換氣時間。但不適用于其他形式的運動神經(jīng)元疾病。
【不良反應(yīng)】最常見的不良反應(yīng)是乏力、惡心、頭痛、腹痛、嘔吐、肝功能指標升高、頭暈、心動過速、嗜睡、口周感覺錯亂。
【注意事項】
1、 在專家指導(dǎo)下開始治療;
2、伴嚴重肝病的患者,妊娠期及哺乳期婦女禁用,腎功能不全者慎用;
3、輕、中度肝病患者在治療前及治療期間要監(jiān)測血清轉(zhuǎn)氨酶值,若轉(zhuǎn)氨酶水平升高至正常值的5倍時,需中止治療;
4、提醒病人報告因輕微的中性粒細胞減少所致的發(fā)熱性疾病。
【用法用量】成人每日2次,每次1片;兒童 不推薦使用。
【制劑規(guī)格】片劑,50mg*56片。